PCI-29732 别名：PCI29732
目录号 M9889
PCI-29732是一种有效的，可逆的BTK抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。同时能对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。此外，PCI 29732 还能通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
CAS No.：330786-25-9
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 371.44 |
| 分子式 | C22H21N5O |
| CAS号 | 330786-25-9 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PCI-29732是一种有效的，可逆的BTK抑制剂。PCI-29732阻断CD20+ B细胞抗原受体(BCR)介导的基因表达。PCI-29732通过与ABCG2 atp结合位点竞争性结合抑制ABCG2功能，增强底物化疗药物的抗肿瘤疗效。PCI-29732（20 mg/kg; p.o.; 5次每3天）增强Topotecan对H460/MX20细胞移植裸鼠模型的抗癌作用。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6922 mL | 13.4611 mL | 26.9222 mL |
| 5 mM | 0.5384 mL | 2.6922 mL | 5.3844 mL |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6922 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
