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Tolebrutinib

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Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。可用于多发性硬化症 (MS) 和重症肌无力的相关研究。

Tolebrutinib结构式

别名:SAR442168; PRN2246

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2880 中国库存现货
10mg ¥ 4320 中国库存现货
50mg ¥ 9250 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。可用于多发性硬化症 (MS) 和重症肌无力的相关研究。

化学性质
分子量 455.51
分子式 C26H25N5O3
CAS号 1971920-73-6
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1953 mL 10.9767 mL 21.9534 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1953 mL 4.3907 mL
10 mM 0.2195 mL 1.0977 mL 2.1953 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] F Piehl. J Intern Med. Current and emerging disease-modulatory therapies and treatment targets for multiple sclerosis

[2] Philipp von Hundelshausen, et al. Cancers (Basel). Bleeding by Bruton Tyrosine Kinase-Inhibitors: Dependency on Drug Type and Disease

[3] Kenneth Dahl, et al. J Labelled Comp Radiopharm. Radiosynthesis of a Bruton's tyrosine kinase inhibitor, [ 11 C]Tolebrutinib, via palladium-NiXantphos-mediated carbonylation

[4] Daniel S Reich, et al. Lancet Neurol. Safety and efficacy of tolebrutinib, an oral brain-penetrant BTK inhibitor, in relapsing multiple sclerosis: a phase 2b, randomised, double-blind, placebo-controlled trial

[5] H Yesid Estupin, et al. Front Cell Dev Biol. Comparative Analysis of BTK Inhibitors and Mechanisms Underlying Adverse Effects

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DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。

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BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。





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