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Orelabrutinib 奥布替尼

目录号 M10095 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。可用于多发性硬化症(MS)的相关研究。

Orelabrutinib结构式

别名:ICP-022

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1920 中国库存现货
10mg ¥ 3040 中国库存现货
25mg ¥ 5600 中国库存现货
50mg ¥ 7200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。奥布替尼具有潜在的抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 427.49
分子式 C26H25N3O3
CAS号 1655504-04-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3392 mL 11.6962 mL 23.3924 mL
5 mM 0.4678 mL 2.3392 mL 4.6785 mL
10 mM 0.2339 mL 1.1696 mL 2.3392 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sohita Dhillon. Drυgs. Orelabrutinib: First Approval

[2] David A Bond, et al. Hematol Oncol Clin North Am. Current Role and Emerging Evidence for Bruton Tyrosine Kinase Inhibitors in the Treatment of Mantle Cell Lymphoma

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DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。

BTK-IN-27

BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。





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