BMS-986142 别名：BMS986142
BMS-986142是一种有效的、高选择性的Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其IC50值为0.5 nM。
CAS No.：1643368-58-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 572.60 |
| 分子式 | C32H30F2N4O4 |
| CAS号 | 1643368-58-4 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
BMS-986142在酶测定中有效抑制人重组BTK，IC50为0.5 nM。针对一组384种激酶，BMS-986142具有高选择性，仅有5种其他激酶（Tec，ITK，BLK，Txk，BMX）被抑制，比对BTK的选择性<100倍。当用抗IgM处理Ramos B细胞以激活BCR时，BMS-986142抑制BTK依赖性钙通量，IC50为9 nM。
在体内，10和30 mg/kg BMS-986142显著抑制血清抗胶原II IgG滴度。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7464 mL | 8.7321 mL | 17.4642 mL |
| 5 mM | 0.3493 mL | 1.7464 mL | 3.4928 mL |
| 10 mM | 0.1746 mL | 0.8732 mL | 1.7464 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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