TG101209
TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
CAS No.：936091-14-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 509.67 |
| 分子式 | C26H35N7O2S |
| CAS号 | 936091-14-4 |
| 溶解性 | DMSO 72 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9621 mL | 9.8103 mL | 19.6205 mL |
| 5 mM | 0.3924 mL | 1.9621 mL | 3.9241 mL |
| 10 mM | 0.1962 mL | 0.981 mL | 1.9621 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Ba/F3 cells, MPLW515L, CTLL-2 cells and HEL and K562 cells |
| 方法 | XTT assay for cell proliferation. In brief, approximately 2*103 cells were plated into microtiterplate wells in 100 ml RPMI-1640 growth media with indicated concentrations of inhibitor. The relative growth of cells was quantified at 24-h intervals using Cell Proliferation Kit II (XTT) as per manufacturer’s guidelines (Roche, Indianapolis, IN, USA). After incubation, 20 ml of XTT was added to the wells and allowed to incubate for 4–6 h. The colored formazan product was measured spectrophotometrically at 450 nm with correction at 650 nm, and IC50 values were determined using the GraphPad Prism 4.0 software. Data were subjected to a non-linear regression-fit analysis and IC50 values were determined as the concentration, that inhibited proliferation by 50%. All experiments were done in triplicate and the results normalized to growth of untreated cells. |
| 浓度 | 0~100 μ M |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | JAK2V617F-induced hematopoietic disease in a nude mouse model |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 10, 30 and 100mg/kg bid |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
