Momelotinib (CYT387) 别名：LM-1149; Momelotinib; CYT 11387; 莫罗替尼
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。此外，Momelotinib还是激活素A受体I型（ACVR1）的抑制剂。可用于骨髓纤维化的相关研究。
CAS No.：1056634-68-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 414.46 |
| 分子式 | C23H22N6O2 |
| CAS号 | 1056634-68-4 |
| 中文名称 | 莫罗替尼 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4128 mL | 12.0639 mL | 24.1278 mL |
| 5 mM | 0.4826 mL | 2.4128 mL | 4.8256 mL |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2064 mL | 2.4128 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3–MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells |
| 方法 | Cell-based assays. Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3–MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells were generously provided by D Gary Gilliland (Brigham and Women’s Hospital, Boston, MA, USA). The TEL/JAK2 and TEL/ JAK3 fusions were generated and introduced into Ba/F3 murine cells as described earlier. The TEL/JAK2- or TEL/JAK3-transfected cells were cultured in Dulbecco’s modified Eagle’s medium (DMEM) containing 10% fetal calf serum (FCS). Ba/F3 wild-type cells were cultured in RPMI containing 10% FCS supplemented with 5 ng/ml murine IL-3 (Peprotech, Rocky Hill, NJ, USA). Proliferation was measured using the Alamar Blue assay (TREK Diagnostic Systems, Cleveland, OH, USA) after incubating for 72 h at 37℃with 5% CO2. |
| 浓度 | 0~100μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | murine model of JAK2V617F-dependent MPN |
| 配制 | dissolved in NMP (120 mg/mL final; 1-methyl-2-pyrrolidinone, Chromasolv Plus; Sigma-Aldrich). Subsequently, the CYT387/NMP mix was diluted with 0.14M Captisol (Cydex Pharmaceuticals Inc) to a concentration of 6 mg/mL and further diluted with 0.1M Captisol to a final concentration of 4 mg/mL. |
| 剂量 | 25, 50mg/kg twice daily from day 34 to day 82 |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
