ENMD-2076
ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。
CAS No.：934353-76-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 525.56 |
| 分子式 | C25H31N7O6 |
| CAS号 | 934353-76-1 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9027 mL | 9.5137 mL | 19.0273 mL |
| 5 mM | 0.3805 mL | 1.9027 mL | 3.8055 mL |
| 10 mM | 0.1903 mL | 0.9514 mL | 1.9027 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | solid tumor cell lines and HUVECs, human leukemia cell lines |
| 方法 | Cell and proliferative assays Cell lines were routinely tested for mycoplasma and used at low passage numbers (<10). The antiproliferative effect of ENMD-2076 on adherent tumor cell lines was measured by plating 500 cells per well in a 96-well plate and incubating with 9 doses of compound, spanning 0.3 nmol/L to 125 μmol/L, for 96 hours. Cellular proliferation was measured using the sulforhodamine B (SRB; Sigma Aldrich) assay (10). The leukemia-derived, nonadherent cell lines were assayed by plating 5,000 cells per well in a 96-well plate. The cells were incubated with 9 doses of compound, spanning 0.3 nmol/L to 125 μmol/L, for 48 hours and then survival was assayed using the Alamar Blue reagent (Invitrogen) according to the manufacturer’s instructions. To measure the effect of ENMD-2076 on VEGF- and fibroblast growth factor (FGF)-induced proliferation of human umbilical vein endothelial cell (HUVEC), cells were serum starved for 6 hours, then treated with ENMD-2076 free base, and stimulated with 5 ng/mL bFGF or 25 ng/mL VEGF (R and D Systems) for 72 hours. Cell proliferation was measured using WST-1 (Roche Applied Science) according to the manufacturer’s instructions. |
| 浓度 | 0.3 nM~125 μM |
| 处理时间 | 48 or 96 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | MDA-MB-231 tumor xenograft model of 5- to 6-week-old CB.17 SCID or NCr nude mice |
| 配制 | ENMD-2076 in water or ENMD-2076 free base in CMC-Tween vehicle (0.075% carboxymethylcellulose, 0.085% Tween 80 in water) |
| 剂量 | 75 or 302 mg/kg daily |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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