Picropodophyllin (AXL1717) 别名：Picropodophyllotoxin; CAS# 17434-18-3; PPP; 苦鬼臼毒素
AXL1717 (picropodophyllin，Picropodophyllotoxin，PPP) 是一种源自鬼臼毒素的环木脂素类天然产物，Picropodophyllin是胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）的高度特异性的变构抑制剂，IC50为1 nM。Picropodophyllin可结合于IGF-1R的胞内酪氨酸激酶结构域，诱导其构象转变为非激活状态，从而有效抑制其自磷酸化及下游信号转导。
CAS No.：477-47-4
J Invest Dermatol. 2024 Sep 16.
Neuroreport. 2019 May 22;30(8):580-585.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 414.41 |
| 分子式 | C22H22O8 |
| CAS号 | 477-47-4 |
| 中文名称 | 苦鬼臼毒素 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO ≥ 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4131 mL | 12.0653 mL | 24.1307 mL |
| 5 mM | 0.4826 mL | 2.4131 mL | 4.8261 mL |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2065 mL | 2.4131 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HUVEC cells |
| 方法 | The HUVEC cells were trypsinized, harvested and plated onto 96-well flat-bottom plates at a density of 1,000 cells per well. Following 24 h of culture, sorafenib or PPP was added to the medium. After 72 h of incubation, a 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium inner salt (MTS) assay was performed following the manufacturer’s instructions. |
| 浓度 | 0.2 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | ALB/c nude mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | Intraperitoneal injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
