M2025
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PQ401 |
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。PQ401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。PQ401 有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的潜力研究。 |
| M2192
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BMS-754807 |
BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。 |
| M2411
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Picropodophyllin (AXL1717) |
AXL1717 (picropodophyllin，Picropodophyllotoxin，PPP) 是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂，IC50为1 nM。 |
| M30009
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NBI-31772 |
NBI-31772 是有效的、非选择性的 IGFBP 抑制剂，Ki 值为 47 nM。NBI-31772具有研究 IGF 反应性疾病的潜力。 |
| M27783
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I-OMe-Tyrphostin AG 538 |
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC50 为 1 μM。 |
| M25376
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Lonigutamab ugodotin |
Lonigutamab ugodotin (W0101) 是一种靶向 IGF-1R 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体，可用于 ADC 制备。Lonigutamab ugodotin 可诱导 IGF-1R 过表达的乳腺癌模型中肿瘤消退，而不影响正常细胞。 |
| M25375
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Lonigutamab |
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗 IGF-1R 单克隆抗体，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。 |
| M25306
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Cixutumumab |
Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源化抗 IGF-1R 单克隆抗体，抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性，可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。 |
| M25296
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Figitumumab |
Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合，IC50 为 1.8 nM。 |
| M25294
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Robatumumab |
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。 |
| M25276
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Ganitumab |
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。 |
| M24705
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Istiratumab |
Istiratumab (M-6495) 是靶向 IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。 |
| M24658
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Xentuzumab |
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源化单克隆抗体，靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 AKT 的激活。 |
| M24531
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Dalotuzumab |
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌药物（如他汀类药物）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。 |
| M20615
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NT157 |
NT157, a selective inhibitor of IRS-1/2(insulin receptor substrate), has the potential to inhibit IGF-1R and STAT3 signaling pathways in cancer cells and stroma cells of TME leading to a decrease in cancer cell survival. |
| M20352
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WAY-270252 |
WAY-270252 is a IGF-1R/SRC inhibitor. |
| M20319
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WAY-270250 |
WAY-270250 is a IGF-1R/SRC inhibitor. |
| M20306
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WAY-273339 |
WAY-273339 is a IGF-1R inhibitor. |
| M20058
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WAY-278752 |
WAY-278752 inhibits the activity of IGF1R kinase. |
