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PHA-739358 (Danusertib) 达那色替

目录号 M1769 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和FGFR1,对Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。

PHA-739358 (Danusertib)结构式

别名:Danusertib

规格 价格 库存状态
Free Sample 0.5 mg  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 1008 中国库存现货
2mg ¥ 630 中国库存现货
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
50mg ¥ 5310 中国库存现货
100mg ¥ 7650 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和FGFR1,对Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后,野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制,停滞48小时,而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升,也引起p21蛋白增多,p53在转录水平上调节p21蛋白。

产品使用成果展示
数据来源 PLoS One (2014). Figure 1. PHA-739358
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 Ba/F3 cells
浓度 200 nM
处理时间 48 h
实验结果 Accordingly, IC50 values were in a range of 150 nM for PHA-739358 and 10 nM for R763/AS703569, independent of the BCR-ABL mutation status
实验参考
体外实验*
细胞系 wild-type (HCT-116 cells )or p53 −/− MEF (A2780) cells
方法 Analysis of Cell Proliferation Analysis was done as previously described (20). Briefly, cells were seeded at different densities in 24-well plates with the appropriate medium. After 24 h, cells were treated with compound and incubated for 72 h at 37°C in 5% CO2 atmosphere. At the end of the incubation time, cells were detached from each plate and counted using a cell counter (Coulter Counter-Beckman). IC50 values were calculated using percent of growth versus untreated control.
浓度 1μM
处理时间 24 or 48 hr

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mice bearing established A2780 and HCT-116 tumor xenografts
配制 saline
剂量 30 mg/kg bd for 5 consecutive days
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 474.55
分子式 C26H30N6O3
CAS号 827318-97-8
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1073 mL 10.5363 mL 21.0726 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1073 mL 4.2145 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1073 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fraedrich K, et al. Clin Cancer Res. Targeting Aurora Kinases with Danusertib (PHA-739358) Inhibits Growth of Liver Metastases from Gastroenteropancreatic Neuroendocrine Tumors in an Orthotopic Xenograft Model.

[2] Fei F, et al. Mol Cancer. Treatment of human pre-B acute lymphoblastic leukemia with the Aurora kinase inhibitor PHA-739358 (Danusertib).

[3] Meulenbeld HJ, et al. Expert Opin Investig Drugs. Danusertib, an aurora kinase inhibitor.

[4] Cheng Y, et al. J Comput Aided Mol Des. The molecular mechanism studies of chirality effect of PHA-739358 on Aurora kinase A by molecular dynamics simulation and free energy calculations.

[5] Gontarewicz A, et al. Recent Results Cancer Res. Danusertib (formerly PHA-739358)--a novel combined pan-Aurora kinases and third generation Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor.

[6] Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther. PHA-739358, a potent inhibitor of Aurora kinases with a selective target inhibition profile relevant to cancer.

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