AZD4547

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AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。

别名：Fexagratinib; ABSK091

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 720	中国库存现货
5mg	¥ 684	中国库存现货
10mg	¥ 888	中国库存现货
50mg	¥ 2016	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.83%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4，活性微弱，IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性， IC50为 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶，包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2,和 PI3K，没有作用活性。

使用AbMole产品发表的文献

Inflammation. 2019 Dec;42(6):1957-1967.

Inhibition of Fibroblast Growth Factor Receptor by AZD4547 Protects Against Inflammation in Septic Mice.

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cancer Ther (2015). Figure 3. AZD4547
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	AN3-CA cells
	浓度	300 nmol/L
	处理时间	2 h
	实验结果	Among 45 transcription factors, four transcription factors were significantly (P < 0.05) perturbed by AZD4547

实验参考

体外实验*
细胞系	MCF-7 cell line
方法	In vitro cell-cycle and apoptotic induction analysis Cell lines were incubated with fixed concentrations of AZD4547 for 72 hours. For fluorescence-activated cell sorting (FACS), cells were fixed with 70% ethanol and then incubated with propidium iodide/RNase A (Sigma) labeling solution. Cell-cycle profiles were assessed with a FACSCalibur instrument and CellQuest analysis software (Becton Dickinson). For apoptotic analysis, cells and media were gently harvested and centrifuged, followed by washing of cell pellets. Cells were then processed for Annexin V-fluorescein isothiocyanate (FITC) staining and propidium iodide uptake according to the manufacturer's instructions (Abcam). The proportion of cells staining positive for Annexin V were then assessed with a FACSCalibur instrument and quadrant sorting was done by CellQuest analysis software (Becton Dickinson).
浓度	0.003~1 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	nude mice bearing established Calu-6 human tumor xenografts
配制	formulated in a 1% (v/v) solution of polyoxyethylenesorbitan monooleate (Tween-80) in deionized water
剂量	1.5–50 mg/kg once daily or twice daily
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	463.58
分子式	C26H33N5O3
CAS号	1035270-39-3
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1571 mL	10.7856 mL	21.5712 mL
5 mM	0.4314 mL	2.1571 mL	4.3142 mL
10 mM	0.2157 mL	1.0786 mL	2.1571 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chell et al. Oncogene. Tumour cell responses to new fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors and identification of a gatekeeper mutation in FGFR3 as a mechanism of acquired resistance.

[2] Gavine et al. Cancer Res. AZD4547: an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase family.

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