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FGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Fibroblast Growth Factor Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M1840 BGJ398 (Infigratinib) BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的pan-FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。
M1721 AZD4547 AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。
M14896 Rogaratinib Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。
M14895 Infigratinib phosphate Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。
M13357 EOC317 EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂,抑制 FGFR1,VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值分别为6,2 和 4 nM。
M10737 PRN1371 PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
M10518 ASP5878 ASP5878是一种新型的选择性的FGFR抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。
M10048 PF-05231023 PF-05231023是一种长效的FGF21类似物。PF-05231023是一种FGF21受体激动剂,也适用于T2DM的相关研究。
M10026 Futibatinib (TAS-120) Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
M9715 Erdafitinib Erdafitinib(JNJ-42756493)是一种有效的,具有口服活性的,首创的(first-in-class)泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,且对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内。可用于尿路上皮癌的相关研究。
M9596 Pemigatinib Pemigatinib(INCB054828)是一种口服有效的,选择性FGFR抑制剂,它对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4的IC50值分别为0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM和30 nM。Pemigatinib在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,可用于胆管癌、胆管上皮癌和胆道癌的相关研究。
M9532 BO-264 BO-264是一种高效的,具有口服活性的转化酸性卷曲螺旋3(TACC3)抑制剂,其IC50值为188 nM,Kd值为1.5 nM。
M9296 2,5-Dihydroxybenzoic acid 2,5-Dihydroxybenzoic acid 是一种有效的纤维母细胞生长因子FGFR (fibroblast growth factor) 抑制剂。
M8938 FIIN-3 FIIN-3是一种有效的,选择性的,不可逆的共价FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1,21,31.4和35.3 nM。
M8936 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1是一种有效的选择性FGFR4抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
M6158 ARQ-087 ARQ 087是一种新颖的ATP竞争性小分子多激酶抑制剂,对FGFR成瘾细胞系和肿瘤具有强大的体外和体内活性。 ARQ 087显示FGFR2为1.8nM的IC 50值,FGFR1和3的IC50为4.5nM。
M6095 Roblitinib (FGF-401) FGF-401是一种FGFR4的抑制剂,IC50值为1.9 nM。
M5274 PD-166866 (PD166866) PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
M5253 BLU-9931 BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。
M5242 H3B-6527 H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质,可用于肿瘤的相关研究。









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