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FGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Fibroblast Growth Factor Receptor

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M1721 AZD4547 AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。
M1840 BGJ398 (Infigratinib) BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性的FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。
M21498 Bemarituzumab Bemarituzumab (FPA144) is a first-in-class, humanized, afucosylated immunoglobulin G1 monoclonal antibody (mAb) directed against fibroblast growth factor receptor 2b (FGFR2b) with two mechanisms of action against FGFR2b-overexpressing tumors: inhibition of FGFR2b signaling and enhanced antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity (ADCC).
M20223 WAY-625530 WAY-625530 is a Fibroblast Growth Factor Receptor 1 Kinase inhibitor.
M20221 WAY-621856 WAY-621856 is a FGFR inhibitor.
M20193 WAY-603814 WAY-603814 is a FGFR1 inhibitor
M20183 WAY-600868 WAY-600868 is a FGFR3 inhibitor.
M20165 WAY-353890 WAY-353890 is a inhibitor of protein kinase FGFR1
M20050 WAY-272449 WAY-272449 is a FGFR1 inhibitor.
M20048 WAY-272130 WAY-272130 is a FGFR1 inhibitor.
M20039 WAY-270599 WAY-270599 is a FGFR1 inhibitor
M14896 Rogaratinib Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。
M14895 Infigratinib phosphate Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。
M14894 Ferulic acid sodium Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。
M13357 EOC317 EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂,抑制 FGFR1,VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值分别为6,2 和 4 nM。
M10737 PRN1371 PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
M10590 Alofanib (RPT835) Alofanib (RPT835)是一种新型的,高效和选择性的FGFR2变构抑制剂,在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果,IC50小于10 nM。
M10518 ASP5878 ASP5878是一种新型的选择性的FGFR抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。
M10048 PF-05231023 PF-05231023是一种FGF21受体激动剂,也适用于T2DM的潜在治疗研究。
M10026 Futibatinib (TAS-120) Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
M9715 Erdafitinib Erdafitinib(JNJ-42756493)是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内。
M9596 Pemigatinib Pemigatinib(INCB054828)是一种口服有效的,选择性FGFR抑制剂,它对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4的IC50值分别为0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM和30 nM。Pemigatinib在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。









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