M10048
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PF-05231023 |
PF-05231023是一种长效的FGF21类似物。PF-05231023是一种FGF21受体激动剂，也适用于T2DM的相关研究。 |
| M9715
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Erdafitinib |
Erdafitinib（JNJ-42756493）是一种有效的，具有口服活性的，首创的（first-in-class）泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，且对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内。可用于尿路上皮癌的相关研究。 |
| M1840
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BGJ398 (Infigratinib) |
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的，有效的，选择性的pan-FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。 |
| M1721
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AZD4547 |
AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。 |
M25100
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Efruxifermin |
Efruxifermin 是一种 Fc-FGF21 融合蛋白(人 IgG1 Fc 结构域连接到修饰的人 FGF21)。与天然人 FGF21 相比，Efruxifermin 的半衰期延长，受体亲和力增强。Efruxifermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。 |
| M24759
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Aprutumab |
Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。 |
| M21498
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Bemarituzumab |
Bemarituzumab (FPA144)是一种首创的（first-in-class）针对成纤维细胞生长因子受体 2b (FGFR2b)的人源化阿呋糖基化免疫球蛋白 G1 单克隆抗体 (mAb)，对 FGFR2b 过表达的肿瘤具有两种作用机制：抑制 FGFR2b 信号传导和增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。 |
| M14896
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Rogaratinib |
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。 |
| M14895
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Infigratinib phosphate |
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn几乎无活性。 |
| M13357
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EOC317 |
EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂，抑制 FGFR1，VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值分别为6，2 和 4 nM。 |
| M10737
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PRN1371 |
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。 |
| M10590
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Alofanib (RPT835) |
Alofanib (RPT835)是一种新型的，高效和选择性的FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。 |
| M10518
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ASP5878 |
ASP5878是一种新型的选择性的FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。 |
| M10026
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Futibatinib (TAS-120) |
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。 |
| M9596
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Pemigatinib |
Pemigatinib（INCB054828）是一种口服有效的，选择性FGFR抑制剂，它对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4的IC50值分别为0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM和30 nM。Pemigatinib在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于胆管癌、胆管上皮癌和胆道癌的相关研究。 |
| M9532
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BO-264 |
BO-264是一种高效的，具有口服活性的转化酸性卷曲螺旋3（TACC3）抑制剂，其IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。 |
| M9296
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2,5-Dihydroxybenzoic acid |
2,5-Dihydroxybenzoic acid 是一种有效的纤维母细胞生长因子FGFR (fibroblast growth factor) 抑制剂。 |
| M8938
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FIIN-3 |
FIIN-3是一种有效的，选择性的，不可逆的共价FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1，21，31.4和35.3 nM。 |
| M8936
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FGFR4-IN-1 |
FGFR4-IN-1是一种有效的选择性FGFR4抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。 |
| M6158
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ARQ-087 |
ARQ 087是一种新颖的ATP竞争性小分子多激酶抑制剂，对FGFR成瘾细胞系和肿瘤具有强大的体外和体内活性。 ARQ 087显示FGFR2为1.8nM的IC 50值，FGFR1和3的IC50为4.5nM。 |
