ASP5878 别名：ASP-5878
ASP5878是一种新型的选择性的FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。
CAS No.：1453208-66-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 407.37 |
| 分子式 | C18H19F2N5O4 |
| CAS号 | 1453208-66-6 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
ASP5878 is a novel selective FGFR inhibitor with IC50 values of 0.47 nM, 0.6 nM, 0.74 nM and 3.5 nM for FGFR 1, 2, 3 and 4, respectively. ASP5878 inhibits the cell proliferation of HCC cell lines expressing FGF19. ASP5878 inhibits FGFR4 phosphorylation and its treatment results in the suppression of phosphorylation, mobility shift of FRS2, and suppression of ERK phosphorylation in Hep3B2.1-7 cells.
In vivo, ASP5878 (3 mg/kg; oral administration) induces sustained tumor regression in a subcutaneous xenograft mouse model using Hep3B2.1-7. In HuH-7, an orthotopic xenograft mouse model, ASP5878 induces complete tumor regression and dramatically extended the survival of the mice.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4548 mL | 12.2739 mL | 24.5477 mL |
| 5 mM | 0.491 mL | 2.4548 mL | 4.9095 mL |
| 10 mM | 0.2455 mL | 1.2274 mL | 2.4548 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Human HCC cell lines |
| 方法 | HCC cell lines were cultured according to each manufacturer’s guideline. The cell lines in this study were not authenticated by any tests in our laboratory but were purchased from the providers of authenticated cell lines and stored at early passages in a central cell bank at Astellas Pharma Inc. The experiments were conducted using low-passage cultures of these stocks. The cells were seeded in 96-well plates and incubated overnight. The cells were treated with ASP5878 for 5 days. Cell viability was measured using CellTiter-GloTM (Promega, Madison, WI). |
| 浓度 | 0-1000 nM |
| 处理时间 | 5 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | HCC orthotopic xenograft model |
| 配制 | Cremophor EL/ethanol or 0.5% MC |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的FGFR产品
参考文献
