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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M8936
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FGFR4-IN-1 | FGFR4-IN-1 | FGFR |
| FGFR4-IN-1是一种有效的选择性FGFR4抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。 | |||
| M10520
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FGFR1/DDR2 inhibitor 1 | FGFR1/DDR2 inhibitor 1 | Others |
| ABM-497585 | |||
| FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体2 (DDR2) 的抑制剂，对FGFR1和DDR2的IC50值分别为31.1 nM、3.2 nM。 | |||
| M25005 | Recifercept | Recifercept | Fusion Proteins |
| TA-46 sFGFR3 | |||
| Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱，以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。 | |||
| M28061 | FIIN-1 | FIIN-1 | FGFR |
| FGFR irreversible inhibitor-1 | |||
| FIIN-1 是一种有效的，不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2，6.2，11.9 和 189 nM。 | |||
| M43502 | FGFR1 inhibitor 7 | FGFR1 inhibitor 7 | FGFR |
| FGFR1 inhibitor 7 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂，IC50 为 0.33 nM。 | |||
| M43503 | FGFR4-IN-16 | FGFR4-IN-16 | FGFR |
| FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂，可用于癌症的研究。 | |||
| M43504 | FGFR1 inhibitor-9 | FGFR1 inhibitor-9 | FGFR |
| FGFR1 inhibitor-9 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.85 nM)。 | |||
| M43506 | FGFR1 inhibitor-8 | FGFR1 inhibitor-8 | FGFR |
| FGFR1 inhibitor-8 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.5 nM)。 | |||
| M43507 | FGFR1 inhibitor-10 | FGFR1 inhibitor-10 | FGFR |
| FGFR1 inhibitor-10 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。 | |||
| M43508 | FGFR4-IN-14 | FGFR4-IN-14 | FGFR |
| FGFR4-IN-14 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。 | |||
| M43552 | FGFR1/VEGFR2-IN-1 | FGFR1/VEGFR2-IN-1 | VEGFR/PDGFR |
| FGFR1/VEGFR2-IN-1 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。 | |||
| M58708
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Recombinant Human FGFR2 Protein (HEK293, C-His) | 重组人FGFR2 蛋白 (HEK293, C-His) | Cytokines and Growth Factors |
| Fibroblast growth factor receptor 2; CD332 | |||
| FGFR2, also known as CD332, acts as cell-surface receptor for fibroblast growth factors and plays an essential role in the regulation of cell proliferation, differentiation, migration and apoptosis, and in the regulation of embryonic development. FGFR2 plays an essential role in the regulation of osteoblast differentiation, proliferation and apoptosis, and is required for normal skeleton development. It also promotes cell proliferation in keratinocytes and imature osteoblasts, but promotes apoptosis in differentiated osteoblasts. | |||
| M58709
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Recombinant Human FGFR1 Protein (HEK293, C-His) | 重组人FGFR1 蛋白 (HEK293, C-His) | Cytokines and Growth Factors |
| CD331; Fibroblast growth factor receptor 1 | |||
| FGFR1, also known as CD331, is a full-length representative protein consists of an extracellular region, composed of three immunoglobulin-like domains, a single hydrophobic membrane-spanning segment and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. | |||
| M58754
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Recombinant Human FGFR3 (E.Coli) | 重组人FGFR3 (E.Coli) | Target Proteins |
| FGFR3是致癌基因,编码蛋白是一种受体酪氨酸激酶，是成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族的成员。 | |||
| M58755
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Recombinant Human FGFR3 (HEK293) | 重组人FGFR3 (HEK293) | Target Proteins |
| Tyrosine-protein kinase that acts as a cell-surface receptor for fibroblast growth factors and plays an essential role in the regulation of cell proliferation, differentiation and apoptosis. | |||
| M58756
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Recombinant Human FGFR4 (E.Coli) | 重组人FGFR4 (E.Coli) | Target Proteins |
| 该基因编码的蛋白质是一种酪氨酸激酶和成纤维细胞生长因子的细胞表面受体。编码的蛋白质参与多种途径的调节，包括细胞增殖、细胞分化、细胞迁移、脂质代谢、胆汁酸生物合成、维生素 D 代谢、葡萄糖摄取和磷酸盐稳态。该蛋白质由一个细胞外区域组成，该区域由三个免疫球蛋白样结构域、一个疏水性跨膜片段和一个细胞质酪氨酸激酶结构域组成。细胞外部分与成纤维细胞生长因子相互作用，启动一系列下游信号，最终影响有丝分裂发生和分化 | |||
| M58884
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Recombinant Human FGFR1 (E.coli) | 重组人FGFR1 (E.coli) | Target Proteins |
| Tyrosine-protein kinase that acts as a cell-surface receptor for fibroblast growth factors and plays an essential role in the regulation of embryonic development, cell proliferation, differentiation and migration. | |||
| M58885
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Recombinant Human FGFR2 (E.coli) | 重组人FGFR2 (E.coli) | Target Proteins |
| Tyrosine-protein kinase that acts as a cell-surface receptor for fibroblast growth factors and plays an essential role in the regulation of cell proliferation, differentiation, migration and apoptosis, and in the regulation of embryonic development. | |||
M1648
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AP24534 | 帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| Ponatinib | |||
| Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M1656
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Tivozanib (AV-951) | Tivozanib (AV-951) | VEGFR/PDGFR |
| KRN951; Tivozanib | |||
| Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 | |||
| M1673
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Nintedanib | 尼达尼布 | VEGFR/PDGFR |
| BIBF1120; Intedanib | |||
| Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。 | |||
| M1688
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Brivanib | 酪氨酸激酶抑制剂 | VEGFR/PDGFR |
| BMS-540215 | |||
| Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼；多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1721
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AZD4547 | AZD4547 | FGFR |
| Fexagratinib; ABSK091 | |||
| AZD4547 (Fexagratinib) 是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。 | |||
| M1723
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Crenolanib | Crenolanib | VEGFR/PDGFR |
| CP-868596 | |||
| Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性的PDGFRα/β抑制剂，Kd为2.1 nM/3.2 nM，也有效抑制FLT3，对D842V突变型而不是V561D突变型敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit， VEGFR-2， TIE-2， FGFR-2， EGFR， erbB2，和Src选择性高100倍以上。 | |||
| M1758
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Foretinib | 福瑞替尼；佛瑞替尼 | c-Met |
| GSK089; EXEL-2880; XL880; GSK1363089 | |||
| Foretinib (GSK1363089) 是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 | |||
| M1764
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PF-477736 | PF-477736 | Checkpoint |
| PF-0044736 | |||
| PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 | |||
| M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
| Danusertib | |||
| Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。 | |||
| M1811
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Tivantinib (ARQ-197) | 替凡替尼 | c-Met |
| Tivantinib, ARQ197 | |||
| Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 | |||
| M1821
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OSI-906 | 林西替尼；林司替尼 | IGF-1R |
| Linsitinib | |||
| OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。 | |||
| M1828
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Tandutinib | 坦度替尼 | FLT3 |
| MLN518, CT53518 | |||
| Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂，IC50为0.22 μM，同时也抑制PDGFR和c-Kit，对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等强100倍以上。 | |||
| M1840
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BGJ398 (Infigratinib) | 英菲格拉替尼；英非替尼；英格替尼 | FGFR |
| NVP-BGJ398; Infigratinib | |||
| BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的，有效的，选择性的pan-FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。 | |||
| M1841
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Lenvatinib | 仑伐替尼；乐伐替尼； | VEGFR/PDGFR |
| E7080 | |||
| Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 | |||
| M1875
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PD173074 | PD173074 | FGFR |
| PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 | |||
| M1919
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Mubritinib | 莫立替尼 | EGFR/HER2 |
| TAK-165 | |||
| Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM；对EGFR， FGFR， PDGFR， JAK1， Src和Blk没有抑制活性。 | |||
| M1943
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Canertinib | 卡奈替尼；卡纳替尼 | EGFR/HER2 |
| CI-1033, PD-183805 | |||
| Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR， FGFR， InsR， PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。 | |||
| M1995
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Ki8751 | Ki8751 | VEGFR/PDGFR |
| Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR， HGFR和InsR没有抑制活性。 | |||
| M2139
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Sulfatinib | 索凡替尼 | VEGFR/PDGFR |
| HMPL-012; Surufatinib | |||
| Sulfatinib是一种口服生物可利用的小分子血管内皮生长因子受体(VEGFR) 1、2、3，成纤维细胞生长因子受体1型(FGFR1)以及CSF-1R的抑制剂。 | |||
| M2153
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Orantinib | 奥瑞替尼 | VEGFR/PDGFR |
| SU6668; TSU-68 | |||
| Orantinib (SU6668; TSU-68; 奥瑞替尼) 有效作用于PDGFR自磷酸化，Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R， Met， Src， Lck， Zap70， Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。 | |||
| M2194
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SU5402 | SU5402 | VEGFR/PDGFR |
| SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。 | |||
| M2434
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BAY 1000394 | BAY 1000394 | CDK |
| Roniciclib | |||
| BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂，作用于CDK1/2/3/4/7/9，IC50为5-25 nM，也有效抑制Aurora A， Clk2， ARK5， FGFR1， Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。 | |||
| M5242
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H3B-6527 | H3B-6527 | FGFR |
| H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂，有抗肿瘤的性质，可用于肿瘤的相关研究。 | |||
| M2913
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Palbociclib Isethionate | 帕博西尼羟乙基磺酸盐；帕博西尼；哌柏西利 | CDK |
| PD 0332991 isethionate | |||
| Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5， EGFR， FGFR， PDGFR， InsR等没有抑制活性。 | |||
| M2916
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PD168393 | PD168393 | EGFR/HER2 |
| PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。 | |||
| M3031
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SSR128129E | SSR128129E | FGFR |
| SSR | |||
| SSR128129E是具有口服活性的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。 | |||
| M3140
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ZM 323881 hydrochloride | ZM 323881 hydrochloride | VEGFR/PDGFR |
| ZM 323881 HCl是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为<2 nM，对VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2几乎没有活性。 | |||
