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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M8936
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FGFR4-IN-1 | FGFR4-IN-1 | FGFR |
| FGFR4-IN-1是一种有效的选择性FGFR4抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。 | |||
| M10520
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FGFR1/DDR2 inhibitor 1 | FGFR1/DDR2 inhibitor 1 | Others |
| ABM-497585 | |||
| FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体2 (DDR2) 的抑制剂，对FGFR1和DDR2的IC50值分别为31.1 nM、3.2 nM。 | |||
| M25005 | Recifercept | Recifercept | FGFR |
| TA-46 sFGFR3 | |||
| Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱，以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。 | |||
| M28061 | FIIN-1 | FIIN-1 | FGFR |
| FGFR irreversible inhibitor-1 | |||
| FIIN-1 是一种有效的，不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2，6.2，11.9 和 189 nM。 | |||
| M43502 | FGFR1 inhibitor 7 | FGFR1 inhibitor 7 | FGFR |
| FGFR1 inhibitor 7 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂，IC50 为 0.33 nM。 | |||
| M43503 | FGFR4-IN-16 | FGFR4-IN-16 | FGFR |
| FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂，可用于癌症的研究。 | |||
| M43504 | FGFR1 inhibitor-9 | FGFR1 inhibitor-9 | FGFR |
| FGFR1 inhibitor-9 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.85 nM)。 | |||
| M43506 | FGFR1 inhibitor-8 | FGFR1 inhibitor-8 | FGFR |
| FGFR1 inhibitor-8 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.5 nM)。 | |||
| M43507 | FGFR1 inhibitor-10 | FGFR1 inhibitor-10 | FGFR |
| FGFR1 inhibitor-10 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。 | |||
| M43508 | FGFR4-IN-14 | FGFR4-IN-14 | FGFR |
| FGFR4-IN-14 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。 | |||
| M43552 | FGFR1/VEGFR2-IN-1 | FGFR1/VEGFR2-IN-1 | VEGFR/PDGFR |
| FGFR1/VEGFR2-IN-1 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。 | |||
M1648
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AP24534 | 帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| Ponatinib | |||
| Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M1656
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Tivozanib (AV-951) | Tivozanib (AV-951) | VEGFR/PDGFR |
| KRN951; Tivozanib | |||
| Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 | |||
| M1673
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Nintedanib | 尼达尼布 | VEGFR/PDGFR |
| BIBF1120; Intedanib | |||
| Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。 | |||
| M1688
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Brivanib | 酪氨酸激酶抑制剂 | VEGFR/PDGFR |
| BMS-540215 | |||
| Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼；多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1721
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AZD4547 | AZD4547 | FGFR |
| Fexagratinib; ABSK091 | |||
| AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。 | |||
| M1723
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Crenolanib | Crenolanib | VEGFR/PDGFR |
| CP-868596 | |||
| Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性的PDGFRα/β抑制剂，Kd为2.1 nM/3.2 nM，也有效抑制FLT3，对D842V突变型而不是V561D突变型敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit， VEGFR-2， TIE-2， FGFR-2， EGFR， erbB2，和Src选择性高100倍以上。 | |||
| M1758
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Foretinib | 福瑞替尼；佛瑞替尼 | c-Met |
| GSK089; EXEL-2880; XL880; GSK1363089 | |||
| Foretinib (GSK1363089) 是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 | |||
| M1764
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PF-477736 | PF-477736 | Checkpoint |
| PF-0044736 | |||
| PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 | |||
| M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
| Danusertib | |||
| Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。 | |||
| M1811
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Tivantinib (ARQ-197) | 替凡替尼 | c-Met |
| Tivantinib, ARQ197 | |||
| Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 | |||
| M1821
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OSI-906 | 林西替尼；林司替尼 | IGF-1R |
| Linsitinib | |||
| OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。 | |||
| M1828
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Tandutinib | 坦度替尼 | FLT3 |
| MLN518, CT53518 | |||
| Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂，IC50为0.22 μM，同时也抑制PDGFR和c-Kit，对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等强100倍以上。 | |||
| M1840
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BGJ398 (Infigratinib) | 英菲格拉替尼；英非替尼；英格替尼 | FGFR |
| NVP-BGJ398; Infigratinib | |||
| BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的，有效的，选择性的pan-FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。 | |||
| M1841
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Lenvatinib | 仑伐替尼；乐伐替尼； | VEGFR/PDGFR |
| E7080 | |||
| Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 | |||
| M1875
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PD173074 | PD173074 | FGFR |
| PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 | |||
| M1919
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Mubritinib | 莫立替尼 | EGFR/HER2 |
| TAK-165 | |||
| Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM；对EGFR， FGFR， PDGFR， JAK1， Src和Blk没有抑制活性。 | |||
| M1943
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Canertinib | 卡奈替尼；卡纳替尼 | EGFR/HER2 |
| CI-1033, PD-183805 | |||
| Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR， FGFR， InsR， PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。 | |||
| M1995
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Ki8751 | Ki8751 | VEGFR/PDGFR |
| Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR， HGFR和InsR没有抑制活性。 | |||
| M2139
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Sulfatinib | 索凡替尼 | VEGFR/PDGFR |
| HMPL-012; Surufatinib | |||
| Sulfatinib是一种口服生物可利用的小分子血管内皮生长因子受体(VEGFR) 1、2、3，成纤维细胞生长因子受体1型(FGFR1)以及CSF-1R的抑制剂。 | |||
| M2153
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Orantinib | 奥瑞替尼 | VEGFR/PDGFR |
| SU6668; TSU-68 | |||
| Orantinib (SU6668; TSU-68; 奥瑞替尼) 有效作用于PDGFR自磷酸化，Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R， Met， Src， Lck， Zap70， Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。 | |||
| M2194
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SU5402 | SU5402 | VEGFR/PDGFR |
| SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。 | |||
| M2434
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BAY 1000394 | BAY 1000394 | CDK |
| Roniciclib | |||
| BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂，作用于CDK1/2/3/4/7/9，IC50为5-25 nM，也有效抑制Aurora A， Clk2， ARK5， FGFR1， Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。 | |||
| M5242
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H3B-6527 | H3B-6527 | FGFR |
| H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂，有抗肿瘤的性质，可用于肿瘤的相关研究。 | |||
| M2913
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Palbociclib Isethionate | 帕博西尼羟乙基磺酸盐；帕博西尼；哌柏西利 | CDK |
| PD 0332991 isethionate | |||
| Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5， EGFR， FGFR， PDGFR， InsR等没有抑制活性。 | |||
| M2916
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PD168393 | PD168393 | EGFR/HER2 |
| PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。 | |||
| M3031
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SSR128129E | SSR128129E | FGFR |
| SSR | |||
| SSR128129E是具有口服活性的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。 | |||
| M3140
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ZM 323881 hydrochloride | ZM 323881 hydrochloride | VEGFR/PDGFR |
| ZM 323881 HCl是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为<2 nM，对VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2几乎没有活性。 | |||
