BGJ398 (Infigratinib) 别名：NVP-BGJ398; Infigratinib; 英菲格拉替尼
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的，有效的，选择性的pan-FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。
CAS No.：872511-34-7
Exp Cell Res. 2020 Nov 1;396(1):112237.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 560.48 |
| 分子式 | C26H31Cl2N7O3 |
| CAS号 | 872511-34-7 |
| 中文名称 | 英菲格拉替尼；英非替尼；英格替尼 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7842 mL | 8.9209 mL | 17.8418 mL |
| 5 mM | 0.3568 mL | 1.7842 mL | 3.5684 mL |
| 10 mM | 0.1784 mL | 0.8921 mL | 1.7842 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MFE280, SPAC1L, MFE319 cell lines |
| 方法 | Proliferation assays Cells were plated into 24-well tissue culture plates at a density of 2 × 105 to 5 × 105 and grown without or with increasing concentrations of dovitinib or NVP-BGJ398 (ranging between 0.001 and 10 μmol/L). Cells were harvested by trypsinization on day 7 and counted using a particle counter (Z1; Beckman Coulter Inc.). Experiments were carried out at least 3 times in duplicate for each cell line. Growth inhibition (GI) was calculated as a function of the number of generations. As such, the percentage inhibition was calculated as 1− (cell count divided by cell count of untreated controls). The log of the fractional GI was then plotted against the log of the drug concentration, and the IC50 values were interpolated from the resulting linear regression curve fit (CalcuSyn; Biosoft). |
| 浓度 | 0.001 ~ 10 Μm |
| 处理时间 | 7 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | athymic mouse model of endometrial cancer xenografts |
| 配制 | 6 mg in 0.5 mL PEG300 and 0.5 mL acetic acid/acetate buffer, pH 4.68 |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的FGFR产品
参考文献
