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FGFR1 inhibitor 7

目录号 M43502 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


FGFR1 inhibitor 7 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。

FGFR1 inhibitor 7结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

FGFR1 inhibitor 7 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。

化学性质
分子量 429.85
分子式 C25H16ClNO4
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3264 mL 11.632 mL 23.2639 mL
5 mM 0.4653 mL 2.3264 mL 4.6528 mL
10 mM 0.2326 mL 1.1632 mL 2.3264 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lipika Goyal et al. N Engl J Med. Futibatinib for FGFR2-Rearranged Intrahepatic Cholangiocarcinoma

[2] Fanxiang Yin et al. Acta Pharm Sin B. Novel dual inhibitor for targeting PIM1 and FGFR1 kinases inhibits colorectal cancer growth in vitro and patient-derived xenografts in vivo

[3] Funda Meric-Bernstam et al. Cancer Discov. Futibatinib, an Irreversible FGFR1-4 Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumors Harboring FGF/ FGFR Aberrations: A Phase I Dose-Expansion Study

[4] Hiroshi Sootome et al. Cancer Res. Futibatinib Is a Novel Irreversible FGFR 1-4 Inhibitor That Shows Selective Antitumor Activity against FGFR-Deregulated Tumors

[5] Luigi Formisano et al. Nat Commun. Aberrant FGFR signaling mediates resistance to CDK4/6 inhibitors in ER+ breast cancer

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