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PD173074

目录号 M1875 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。

PD173074结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 600 中国库存现货
5mg ¥ 480 中国库存现货
10mg ¥ 720 中国库存现货
50mg ¥ 2160 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074是FGFR1的ATP竞争性抑制剂, Ki约为40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制剂。相比FGFR1,PD173074弱抑制Src,INSR,EGFR,PDGFR,MEK和PKC的活性,IC 50值大1000倍以上。

产品使用成果展示
数据来源 J Cardiovasc Pharmacol (2015). Figure 5.PD173074
方法 Western Blot
细胞系/动物模型 B-cell
浓度
处理时间 1 h
实验结果 Compared with the vehicle group, the ratio of phosphorylated ERK1/2 to total ERK1/2 was significantly decreased after PD173074 treatment.
实验参考
体外实验*
细胞系 H510 and H69 cell lines
方法 Cell proliferation assay H510 and H69 (1.5 × 104 cells/mL) in SITA were treated with or without FGF-2; PD173074 for the duration and at the concentration highlighted in the figure legends. Cell number was determined by cell counting.
浓度 0~1µM
处理时间 4 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 H510 or H69 cells xenografts tumor bearing mice model
配制 buffer alone
剂量 50 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 523.67
分子式 C28H41N7O3
CAS号 219580-11-7
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9096 mL 9.548 mL 19.096 mL
5 mM 0.3819 mL 1.9096 mL 3.8192 mL
10 mM 0.191 mL 0.9548 mL 1.9096 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shingo Io, et al. Capturing human trophoblast development with naive pluripotent stem cells in vitro

[2] Chuchu Qiao, et al. PD173074 blocks G1/S transition via CUL3-mediated ubiquitin protease in HepG2 and Hep3B cells

[3] Nicole J Chew, et al. FGFR3 signaling and function in triple negative breast cancer

[4] Nagaraju Anreddy, et al. PD173074, a selective FGFR inhibitor, reverses MRP7 (ABCC10)-mediated MDR

[5] Atish Patel, et al. PD173074, a selective FGFR inhibitor, reverses ABCB1-mediated drug resistance in cancer cells

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