FGFR1/DDR2 inhibitor 1

目录号 M10520 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体2 (DDR2) 的抑制剂，对FGFR1和DDR2的IC50值分别为31.1 nM、3.2 nM。

别名：ABM-497585

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 3400	中国库存现货
10mg	¥ 5000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98.5%
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产品信息

生物活性

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 is an orally active inhibitor of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) and discoindin domain receptor 2 (DDR2), with IC50 values of 31.1 nM and 3.2 nM, respectively. FGFR1/DDR2 inhibitor 1 significantly inhibits the proliferation of FGFR-driven cancer cell lines with IC50s of 108.4, 93.4, 31.8 and 306.6 nM against KG-1, SNU-16, NCI-H716 and UMUC14 respectively. FGFR1/DDR2 inhibitor 1 demonstrates substantially activity against the DDR2-driven cancer cell line NCI-H2286 (93.0 nM).

In vivo, FGFR1/DDR2 inhibitor 1 (10-20 mg/kg; p.o.; once daily for 7 days) has profound anti-tumor efficacy in NCI-H1581 tumor model. SCID mice bearing NCI-H2286 tumors were randomized and treated with FGFR1/DDR2 inhibitor 1 at doses of 10 mg/kg for 10 consecutive days. FGFR1/DDR2 inhibitor 1 could suppress tumor growth with tumor growth inhibition rates (TGI) of 82.8%.

化学性质

分子量	501.50
分子式	C28H22F3N5O
CAS号	2308497-58-5
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.994 mL	9.9701 mL	19.9402 mL
5 mM	0.3988 mL	1.994 mL	3.988 mL
10 mM	0.1994 mL	0.997 mL	1.994 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Qi Wang, et al. Eur J Med Chem. Discovery and optimization of a series of 3-substituted indazole derivatives as multi-target kinase inhibitors for the treatment of lung squamous cell carcinoma

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信号通路

产品类型

FGFR1/DDR2 inhibitor 1

目录号 M10520 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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