SSR128129E

目录号 M3031 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SSR128129E是具有口服活性的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。

别名：SSR

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 560	中国库存现货
10mg	¥ 880	中国库存现货
25mg	¥ 1760	中国库存现货
50mg	¥ 2800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.88%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。^[1]

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2013). Figure 3. SSR128129E
	方法	qPCR
	细胞系/动物模型	C57BL/6
	浓度	50 mg/kg/d
	处理时间	-
	实验结果	Treatment of apoE-deficient mice with SSR128129E did not affect the mRNA levels of all the receptors but FGFR2, the levels of which were slightly, but significantly, reduced

实验参考

体外实验*
细胞系	Endothelial cells (ECs) and Panc02 tumor cells
方法	Cell proliferation of porcine aortic endothelial (PAE) and tumor cell lines is analyzed on exponentially growing cells that are starved for 16 hours in 0.2 % FBS containing medium and seeded at 4,000 cells/well in 96-well microplates. After exposure to mitogens and/or SSR for 72 hours, according to manufacturer’s instructions, assessing the cell proliferation with the use of the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay . 10 % FBS containing medium is used a positive control
浓度	~100 nM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mouse model of Arthritic and mouse tumor model bearing pancreatic tumor cell line Panc02, murine mammary carcinoma cell line 4T1, murine colon cancer cell line CT26, or human breast MCF7/ADR cell line.
配制	0.6 % methylcellulose
剂量	~30 mg/kg
给药处理	Oral administration

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	346.31
分子式	C18H15N2O4.Na
CAS号	848318-25-2
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8876 mL	14.4379 mL	28.8759 mL
5 mM	0.5775 mL	2.8876 mL	5.7752 mL
10 mM	0.2888 mL	1.4438 mL	2.8876 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Corentin Herbert, et al. Molecular Mechanism of SSR128129E, an Extracellularly Acting, Small-Molecule, Allosteric Inhibitor of FGF Receptor Signaling

[2] Isabelle Ader, et al. Preclinical evidence that SSR128129E--a novel small-molecule multi-fibroblast growth factor receptor blocker--radiosensitises human glioblastoma

[3] Corentin Herbert, et al. SSR128129E, an extracellularly acting, small-molecule, allosteric inhibitor of FGF receptor signaling

[4] Corentin Herbert, et al. Molecular mechanism of SSR128129E, an extracellularly acting, small-molecule, allosteric inhibitor of FGF receptor signaling

[5] Sepuru K Mohan, et al. WITHDRAWN: Interaction of FGF1 with a novel anti-angiogenic drug SSR128129E

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