SSR128129E 别名：SSR
目录号 M3031
SSR128129E是具有口服活性的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。
CAS No.：848318-25-2
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 346.31 |
| 分子式 | C18H15N2O4.Na |
| CAS号 | 848318-25-2 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。[1]
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8876 mL | 14.4379 mL | 28.8759 mL |
| 5 mM | 0.5775 mL | 2.8876 mL | 5.7752 mL |
| 10 mM | 0.2888 mL | 1.4438 mL | 2.8876 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 内皮细胞系(ECs)和Panc02肿瘤细胞系 |
| 方法 | 成几何级数增殖的猪主动脉内皮细胞和肿瘤细胞系的细胞增殖实验是将细胞放在0.2%FBS的培养基中进行16小时的饥饿处理并放入96孔板中，每个孔板4000个细胞。在同时或者单独使用分裂素和SSR 72小时后，细胞增殖情况根据厂商指导用CellTiter 96AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。加入10%FBS的培养基被用作阳性对照 |
| 浓度 | 100 nM左右 |
| 处理时间 | 72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 有胰腺肿瘤细胞株Panc02,小鼠乳腺癌细胞株4 t1,小鼠结肠癌细胞株CT26,或人类乳腺癌MCF7 / ADR细胞线关节炎和小鼠肿瘤模型。 |
| 配制 | 0.6%甲基纤维素 |
| 剂量 | 大约30 mg/kg |
| 给药处理 | 口服 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：SSR128129E, SSR, SSR128129E供应商, FGFR抑制剂, 购买SSR128129E, SSR128129E溶解度, SSR128129E结构式
