FGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Fibroblast Growth Factor Receptor

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M1721 AZD4547 AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。
M1840 BGJ398 (Infigratinib) BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的pan-FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。
M9715 Erdafitinib Erdafitinib(JNJ-42756493)是一种有效的,具有口服活性的,首创的(first-in-class)泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,且对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内。可用于尿路上皮癌的相关研究。
M10048 PF-05231023 PF-05231023是一种长效的FGF21类似物。PF-05231023是一种FGF21受体激动剂,也适用于T2DM的相关研究。
M1875 PD173074 PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
M54477 VSPPLTLGQLLS VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。
M45218 ABSK061 ABSK061是一种具有口服活性的,选择性的小分子FGFR2/3抑制剂,可用于实体瘤的相关研究。
M45217 ABSK121 ABSK121是一种具有口服活性的,高选择性的小分子FGFR抑制剂。
M45216 ABSK012 ABSK012是一种高选择性的FGFR4抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于软组织肉瘤(STS)的相关研究。
M43509 S6K2-IN-1 S6K2-IN-1 是一种 S6K2 抑制剂 (IC50: 22 nM)。
M43508 FGFR4-IN-14 FGFR4-IN-14 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。
M43507 FGFR1 inhibitor-10 FGFR1 inhibitor-10 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。
M43506 FGFR1 inhibitor-8 FGFR1 inhibitor-8 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.5 nM)。
M43505 Formononetin-d3-1 Formononetin-d3-1 是氘代的 Formononetin。
M43504 FGFR1 inhibitor-9 FGFR1 inhibitor-9 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.85 nM)。
M43503 FGFR4-IN-16 FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂,可用于癌症的研究。
M43502 FGFR1 inhibitor 7 FGFR1 inhibitor 7 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。
M43501 Resigratinib Resigratinib (KIN-3248) 是一种 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
M43500 LC-MB12 LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物,DC50 为 11.8 nM。
M43499 Irpagratinib Irpagratinib (ABSK011) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。
M40986 NGM-313 NGM-313是一种β-Klotho/FGFR1c靶向单抗,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M40984 BOS-580 BOS-580是一种FGF21类似物及调节剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M40899 LOXO-435 LOXO-435是一种高选择性的成纤维细胞生长因子受体-3(FGFR3)拮抗剂,可用于多种肿瘤的相关研究。
M40522 Pegozafermin Pegozafermin是一种长效的糖基化成纤维细胞生长因子21(FGF21)类似物,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和高甘油三酯血症的相关研究。
M30269 Surfen dihydrochloride Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 与糖胺聚糖结合。Surfen 可中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。Surfen 影响肝素的硫酸化并抑制肝素裂解酶的降解。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制细胞粘附和病毒感染。








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