M1721
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AZD4547 |
AZD4547 (Fexagratinib) 是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。 |
M1840
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BGJ398 (Infigratinib) |
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的pan-FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。 |
M9715
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Erdafitinib |
Erdafitinib(JNJ-42756493)是一种有效的,具有口服活性的,首创的(first-in-class)泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,且对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内。可用于尿路上皮癌的相关研究。 |
M1875
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PD173074 |
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 |
| M54698
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LY-3076226 |
LY-3076226 是一种具有可裂解连接子的,靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。 |
| M54697
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Aprutumab ixadotin |
Aprutumab ixadotin 是一种具有不可裂解连接子的,靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。 |
| M54592
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Gunagratinib |
Gunagratinib是一种具有口服活性的,有效的,选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 (pan-FGFR)抑制剂, 可用于癌症的相关研究。 |
| M54591
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SAR-442501 |
SAR-442501是一种新型的抗 FGFR3 的单克隆抗体,可用于软骨发育不全 (ACH) 的相关研究。 |
| M54590
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TYRA-200 |
TYRA-200是一种FGFR1/2/3 (FGFR2突变) 抑制剂。 |
| M54589
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Dabogratinib |
Dabogratinib (TYRA-300) 是一种具有口服活性的, 选择性FGFR3抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于软骨发育不全的相关研究。 |
| M54477
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VSPPLTLGQLLS |
VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。 |
| M45218
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ABSK061 |
ABSK061是一种具有口服活性的,选择性的小分子FGFR2/3抑制剂,可用于实体瘤的相关研究。 |
| M45217
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ABSK121 |
ABSK121是一种具有口服活性的,高选择性的小分子FGFR抑制剂。 |
| M45216
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ABSK012 |
ABSK012是一种高选择性的FGFR4抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于软组织肉瘤(STS)的相关研究。 |
| M43509
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S6K2-IN-1 |
S6K2-IN-1 是一种 S6K2 抑制剂 (IC50: 22 nM)。 |
| M43508
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FGFR4-IN-14 |
FGFR4-IN-14 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。 |
| M43507
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FGFR1 inhibitor-10 |
FGFR1 inhibitor-10 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。 |
| M43506
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FGFR1 inhibitor-8 |
FGFR1 inhibitor-8 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.5 nM)。 |
| M43505
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Formononetin-d3-1 |
Formononetin-d3-1 是氘代的 Formononetin。 |
| M43504
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FGFR1 inhibitor-9 |
FGFR1 inhibitor-9 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.85 nM)。 |
| M43503
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FGFR4-IN-16 |
FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂,可用于癌症的研究。 |
| M43502
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FGFR1 inhibitor 7 |
FGFR1 inhibitor 7 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。 |
| M43501
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Resigratinib |
Resigratinib (KIN-3248) 是一种 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。 |
| M43500
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LC-MB12 |
LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物,DC50 为 11.8 nM。 |