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FGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Fibroblast Growth Factor Receptor

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M1721 AZD4547 AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。
M1840 BGJ398 (Infigratinib) BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的pan-FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。
M9715 Erdafitinib Erdafitinib(JNJ-42756493)是一种有效的,具有口服活性的,首创的(first-in-class)泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,且对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内。可用于尿路上皮癌的相关研究。
M28061 FIIN-1 FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
M25005 Recifercept Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱,以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
M24907 Pegbelfermin Pegbelfermin (BMS-986036) 是人成纤维细胞生长因子 21 (FGF21) 的聚乙二醇修饰(聚乙二醇化)类似物。 Pegbelfermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
M24759 Aprutumab Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体,可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。
M24606 Vofatamab Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。
M21498 Bemarituzumab Bemarituzumab (FPA144)是一种首创的(first-in-class)针对成纤维细胞生长因子受体 2b (FGFR2b)的人源化阿呋糖基化免疫球蛋白 G1 单克隆抗体 (mAb),对 FGFR2b 过表达的肿瘤具有两种作用机制:抑制 FGFR2b 信号传导和增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。
M20223 WAY-625530 WAY-625530 is a Fibroblast Growth Factor Receptor 1 Kinase inhibitor.
M20221 WAY-621856 WAY-621856 is a FGFR inhibitor.
M20193 WAY-603814 WAY-603814 is a FGFR1 inhibitor
M20183 WAY-600868 WAY-600868 is a FGFR3 inhibitor.
M20165 WAY-353890 WAY-353890 is a inhibitor of protein kinase FGFR1
M20050 WAY-272449 WAY-272449 is a FGFR1 inhibitor.
M20048 WAY-272130 WAY-272130 is a FGFR1 inhibitor.
M20039 WAY-270599 WAY-270599 is a FGFR1 inhibitor
M14894 Ferulic acid sodium Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。









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