FGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Fibroblast Growth Factor Receptor

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M1721 AZD4547 AZD4547 (Fexagratinib) 是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。
M1840 BGJ398 (Infigratinib) BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的pan-FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。
M9715 Erdafitinib Erdafitinib(JNJ-42756493)是一种有效的,具有口服活性的,首创的(first-in-class)泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,且对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内。可用于尿路上皮癌的相关研究。
M1875 PD173074 PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
M40986 NGM-313 NGM-313是一种β-Klotho/FGFR1c靶向单抗,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M40984 BOS-580 BOS-580是一种FGF21类似物及调节剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M40899 LOXO-435 LOXO-435是一种高选择性的成纤维细胞生长因子受体-3(FGFR3)拮抗剂,可用于多种肿瘤的相关研究。
M40522 Pegozafermin Pegozafermin是一种长效的糖基化成纤维细胞生长因子21(FGF21)类似物,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和高甘油三酯血症的相关研究。
M30269 Surfen dihydrochloride Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 与糖胺聚糖结合。Surfen 可中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。Surfen 影响肝素的硫酸化并抑制肝素裂解酶的降解。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制细胞粘附和病毒感染。
M28979 E7090 succinate  E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
M28863 PD-089828  PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
M28710 E7090  E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
M24907 Pegbelfermin Pegbelfermin (BMS-986036) 是人成纤维细胞生长因子 21 (FGF21) 的聚乙二醇修饰(聚乙二醇化)类似物。 Pegbelfermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
M24606 Vofatamab Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。
M20223 WAY-625530 WAY-625530 is a Fibroblast Growth Factor Receptor 1 Kinase inhibitor.
M20221 WAY-621856 WAY-621856 is a FGFR inhibitor.
M20193 WAY-603814 WAY-603814 is a FGFR1 inhibitor
M20183 WAY-600868 WAY-600868 is a FGFR3 inhibitor.
M20165 WAY-353890 WAY-353890 is a inhibitor of protein kinase FGFR1
M20050 WAY-272449 WAY-272449 is a FGFR1 inhibitor.
M20048 WAY-272130 WAY-272130 is a FGFR1 inhibitor.
M20039 WAY-270599 WAY-270599 is a FGFR1 inhibitor








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