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FGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Fibroblast Growth Factor Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M1721 AZD4547 AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。
M1840 BGJ398 (Infigratinib) BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的pan-FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。
M9715 Erdafitinib Erdafitinib(JNJ-42756493)是一种有效的,具有口服活性的,首创的(first-in-class)泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,且对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内。可用于尿路上皮癌的相关研究。
M5242 H3B-6527 H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质,可用于肿瘤的相关研究。
M5237 Fisogatinib (BLU-554) Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。
M5235 NSC12 NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。
M4977 AZ5104 AZD-9291的去甲基化代谢物AZ5104对EGFR (L858R/T790M)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)和EGFR(野生型)的IC50分别为<1 nM、6 nM、1 nM和25 nM。
M4044 Formononetin 芒柄花黄素Formononetin是一种植物雌激素,剂量依赖地抑制DU-145/PC-3细胞增殖。
M3897 Ferulic Acid Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂,对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM,是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。
M3698 SKLB610 SKLB610是一种新型潜在的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在体内抑制血管生成和肿瘤生长。
M3617 LY2874455 LY2874455是一种新型且有效的FGF/FGFR抑制剂。
M3031 SSR128129E SSR128129E是具有口服活性的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。
M1875 PD173074 PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
M54698 LY-3076226 LY-3076226 是一种具有可裂解连接子的,靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。
M54697 Aprutumab ixadotin Aprutumab ixadotin 是一种具有不可裂解连接子的,靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。
M54592 Gunagratinib Gunagratinib是一种具有口服活性的,有效的,选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 (pan-FGFR)抑制剂, 可用于癌症的相关研究。
M54591 SAR-442501 SAR-442501是一种新型的抗 FGFR3 的单克隆抗体,可用于软骨发育不全 (ACH) 的相关研究。
M54590 TYRA-200 TYRA-200是一种FGFR1/2/3 (FGFR2突变) 抑制剂。
M54589 TYRA-300 TYRA-300是一种具有口服活性的, 选择性FGFR3抑制剂,可用于软骨发育不全的相关研究。
M54477 VSPPLTLGQLLS VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。
M45218 ABSK061 ABSK061是一种具有口服活性的,选择性的小分子FGFR2/3抑制剂,可用于实体瘤的相关研究。
M45217 ABSK121 ABSK121是一种具有口服活性的,高选择性的小分子FGFR抑制剂。
M45216 ABSK012 ABSK012是一种高选择性的FGFR4抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于软组织肉瘤(STS)的相关研究。









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