FGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Fibroblast Growth Factor Receptor

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M1721	AZD4547	AZD4547 (Fexagratinib) 是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。
M1840	BGJ398 (Infigratinib)	BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的，有效的，选择性的pan-FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。
M9715	Erdafitinib	Erdafitinib（JNJ-42756493）是一种有效的，具有口服活性的，首创的（first-in-class）泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，且对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内。可用于尿路上皮癌的相关研究。
M1875	PD173074	PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
M9596	Pemigatinib	Pemigatinib（INCB054828）是一种口服有效的，选择性FGFR抑制剂，它对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4的IC50值分别为0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM和30 nM。Pemigatinib在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于胆管癌、胆管上皮癌和胆道癌的相关研究。
M9532	BO-264	BO-264是一种高效的，具有口服活性的转化酸性卷曲螺旋3（TACC3）抑制剂，其IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。
M9296	DHB	DHB 是一种有效的纤维母细胞生长因子FGFR (fibroblast growth factor) 抑制剂。
M8938	FIIN-3	FIIN-3是一种有效的，选择性的，不可逆的共价FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1，21，31.4和35.3 nM。
M8936	FGFR4-IN-1	FGFR4-IN-1是一种有效的选择性FGFR4抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。
M8043	PD-161570	PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
M6158	ARQ-087	ARQ 087是一种新颖的ATP竞争性小分子多激酶抑制剂，对FGFR成瘾细胞系和肿瘤具有强大的体外和体内活性。 ARQ 087显示FGFR2为1.8nM的IC 50值，FGFR1和3的IC50为4.5nM。
M6095	Roblitinib (FGF-401)	FGF-401是一种FGFR4的抑制剂，IC50值为1.9 nM。
M5274	PD-166866	PD-166866 是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
M5253	BLU-9931	BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。
M5242	H3B-6527	H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂，有抗肿瘤的性质，可用于肿瘤的相关研究。
M5237	Fisogatinib	Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。
M5235	NSC12	NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
M4977	AZ5104	AZD-9291的去甲基化代谢物AZ5104对EGFR (L858R/T790M)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)和EGFR(野生型)的IC50分别为<1 nM、6 nM、1 nM和25 nM。
M4044	Formononetin	芒柄花黄素Formononetin是一种植物雌激素，剂量依赖地抑制DU-145/PC-3细胞增殖。
M3897	Ferulic Acid	Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂，对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM，是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。
M3698	SKLB610	SKLB610是一种新型潜在的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，在体内抑制血管生成和肿瘤生长。
M3617	LY2874455	LY2874455是一种新型且有效的FGF/FGFR抑制剂。
M3031	SSR128129E	SSR128129E是具有口服活性的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。
M57197	SNIPER(TACC3)-11	SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平，抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。

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