M1721
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AZD4547 |
AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。 |
M1840
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BGJ398 (Infigratinib) |
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的pan-FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。 |
M9715
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Erdafitinib |
Erdafitinib(JNJ-42756493)是一种有效的,具有口服活性的,首创的(first-in-class)泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,且对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内。可用于尿路上皮癌的相关研究。 |
M10048
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PF-05231023 |
PF-05231023是一种长效的FGF21类似物。PF-05231023是一种FGF21受体激动剂,也适用于T2DM的相关研究。 |
M1875
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PD173074 |
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 |
M6095
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Roblitinib (FGF-401) |
FGF-401是一种FGFR4的抑制剂,IC50值为1.9 nM。 |
M5274
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PD-166866 (PD166866) |
PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 |
M5253
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BLU-9931 |
BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。 |
M5242
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H3B-6527 |
H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质,可用于肿瘤的相关研究。 |
M5237
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Fisogatinib |
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。 |
M5235
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NSC12 |
NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。 |
M4977
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AZ5104 |
AZD-9291的去甲基化代谢物AZ5104对EGFR (L858R/T790M)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)和EGFR(野生型)的IC50分别为<1 nM、6 nM、1 nM和25 nM。 |
M4044
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Formononetin |
芒柄花黄素Formononetin是一种植物雌激素,剂量依赖地抑制DU-145/PC-3细胞增殖。 |
M3897
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Ferulic Acid |
Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂,对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM,是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。 |
M3698
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SKLB610 |
SKLB610是一种新型潜在的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在体内抑制血管生成和肿瘤生长。 |
M3617
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LY2874455 |
LY2874455是一种新型且有效的FGF/FGFR抑制剂。 |
M3031
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SSR128129E |
SSR128129E是具有口服活性的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。 |
M1875
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PD173074 |
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 |
M57197
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SNIPER(TACC3)-11 |
SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平,抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。 |
M54698
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LY-3076226 |
LY-3076226 是一种具有可裂解连接子的,靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。 |
M54697
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Aprutumab ixadotin |
Aprutumab ixadotin 是一种具有不可裂解连接子的,靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。 |
M54592
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Gunagratinib |
Gunagratinib是一种具有口服活性的,有效的,选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 (pan-FGFR)抑制剂, 可用于癌症的相关研究。 |
M54591
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SAR-442501 |
SAR-442501是一种新型的抗 FGFR3 的单克隆抗体,可用于软骨发育不全 (ACH) 的相关研究。 |
M54590
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TYRA-200 |
TYRA-200是一种FGFR1/2/3 (FGFR2突变) 抑制剂。 |
M54589
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TYRA-300 |
TYRA-300是一种具有口服活性的, 选择性FGFR3抑制剂,可用于软骨发育不全的相关研究。 |