LY2874455
目录号 M3617
LY2874455是一种新型且有效的FGF/FGFR抑制剂。
CAS No.：1254473-64-7
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 444.31 |
| 分子式 | C21H19Cl2N5O2 |
| CAS号 | 1254473-64-7 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
LY2874455是一种新型且有效的FGF/FGFR抑制剂。LY2874455在几种癌症细胞系中显示了对FGF/ fgfr介导信号的有效抑制作用。LY2874455在小鼠体内和体外对FGF-超过vegf介导的靶信号的抑制有6- 9倍的选择性。LY2874455没有显示VEGF受体2介导的毒性，如有效剂量下的高血压。目前，这种分子正在评估其潜在的临床用途。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2507 mL | 11.2534 mL | 22.5068 mL |
| 5 mM | 0.4501 mL | 2.2507 mL | 4.5014 mL |
| 10 mM | 0.2251 mL | 1.1253 mL | 2.2507 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | KMS-11，OPM-2，L-363，U266，SNU-16，KATO-III，NUGC-3 和 SH-10-TC 细胞 |
| 方法 | Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生长6小时，然后用LY2874455在37℃下处理3天。细胞在37℃下着色4小时，然后在37℃下溶解1小时。最后，板在570 nm下使用板阅读器(Spectra Max Gemini XS)读取数据。 |
| 浓度 | ~1 μM |
| 处理时间 | 72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 负荷 RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或 NCI-H460 异种移植物的小鼠 |
| 配制 | 10% Acacia |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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