LY2874455是一种新型且有效的FGF/FGFR抑制剂。
LY2874455是一种新型且有效的FGF/FGFR抑制剂。LY2874455在几种癌症细胞系中显示了对FGF/ fgfr介导信号的有效抑制作用。LY2874455在小鼠体内和体外对FGF-超过vegf介导的靶信号的抑制有6- 9倍的选择性。LY2874455没有显示VEGF受体2介导的毒性，如有效剂量下的高血压。目前，这种分子正在评估其潜在的临床用途。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | KMS-11, OPM-2, L-363, U266, SNU-16, KATO-III, NUGC-3 and SH-10-TC cells |
| 方法 | Growing cells (2,000 per well) first in RPMI for 6 hours and treating with LY2874455 at 37 ℃ for 3 days. Staining the cells at 37℃ for 4 hours and then solubilizing at 37℃ for 1 hour. Finally, using a plate reader (Spectra Max Gemini XS) to read the plate at 570 nm. |
| 浓度 | ~1 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Mice bearing RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16, or NCI-H460 xenograft |
| 配制 | 10% Acacia |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 444.31 |
| 分子式 | C21H19Cl2N5O2 |
| CAS号 | 1254473-64-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2507 mL | 11.2534 mL | 22.5068 mL |
| 5 mM | 0.4501 mL | 2.2507 mL | 4.5014 mL |
| 10 mM | 0.2251 mL | 1.1253 mL | 2.2507 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的FGFR产品 |
|---|
| LY-3076226
LY-3076226 是一种具有可裂解连接子的，靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。 |
| Aprutumab ixadotin
Aprutumab ixadotin 是一种具有不可裂解连接子的，靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。 |
| Gunagratinib
Gunagratinib是一种具有口服活性的，有效的，选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 （pan-FGFR）抑制剂， 可用于癌症的相关研究。 |
| SAR-442501
SAR-442501是一种新型的抗 FGFR3 的单克隆抗体，可用于软骨发育不全 (ACH) 的相关研究。 |
| TYRA-200
TYRA-200是一种FGFR1/2/3 (FGFR2突变) 抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究