PD-166866 (PD166866) 别名：PD166866

目录号 M5274

PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。

CAS No.：192705-79-6

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 630	现货
10mg	¥ 900	现货
25mg	¥ 1800	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	396.44
分子式	C20H24N6O3
CAS号	192705-79-6
溶解性	14 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶，IC50为52.4 ± 0.1 nM，但在浓度高达50 μM时，对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中，是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中，PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用，说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外，PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长（血管生成）。在L6细胞中，抑制42-和44-kDa的MAPK，IC50分别为7.9 nM和4.3 nM。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HeLa细胞
方法	用PD166866处理Hela细胞24小时，然后移除生长培养基。用PBS洗涤细胞，在25℃条件下加入新鲜配制的多聚甲醛（4% in PBS）进行固定。固定完后，PBS冲洗，在黑暗条件下封闭内源性氧化酶类2分钟。然后再次PBS洗涤，在25℃下封闭非特异性位点，1小时。用多克隆抗体对PARP进行免疫定位，二抗在4℃下孵育，孵育16小时。用PBS充分洗涤后，将样品置于ABC溶液中孵育30分钟。最后，加入DAB，黑暗条件下处理10分钟。洗涤样品后，密封孔板，显微镜下观察检测。
浓度	50 μM
处理时间	24 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。