SKLB610是一种新型潜在的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在体内抑制血管生成和肿瘤生长。
SKLB610能有效抑制人体肿瘤血管生成。在生化激酶检测中,当浓度为10μM时,SKLB610对血管生成相关酪氨酸激酶VEGFR2、成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)的抑制率分别为97%、65%和55%。在体外实验中,SKLB610对vegf刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)增殖表现出更强的选择性抑制作用,这种增殖抑制作用与VEGFR2和p42/44丝裂原活化蛋白激酶(p42/44 MAPK)的磷酸化水平降低有关。SKLB610抑制体外Matrigel细胞上HUVECs毛细血管的形成,抑制斑马鱼体内亚肠道静脉的形成。此外,SKLB610以浓度依赖的方式抑制一系列人癌细胞的增殖,人非小细胞肺癌细胞株A549和人结直肠癌细胞株HCT116对SKLB610治疗最敏感。
分子量 | 415.37 |
分子式 | C21H16F3N3O3 |
CAS号 | 1125780-41-7 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4075 mL | 12.0375 mL | 24.0749 mL |
5 mM | 0.4815 mL | 2.4075 mL | 4.815 mL |
10 mM | 0.2407 mL | 1.2037 mL | 2.4075 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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