SKLB610
目录号 M3698
SKLB610是一种新型潜在的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，在体内抑制血管生成和肿瘤生长。
CAS No.：1125780-41-7
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 415.37 |
| 分子式 | C21H16F3N3O3 |
| CAS号 | 1125780-41-7 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SKLB610能有效抑制人体肿瘤血管生成。在生化激酶检测中，当浓度为10μM时，SKLB610对血管生成相关酪氨酸激酶VEGFR2、成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)的抑制率分别为97%、65%和55%。在体外实验中，SKLB610对vegf刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)增殖表现出更强的选择性抑制作用，这种增殖抑制作用与VEGFR2和p42/44丝裂原活化蛋白激酶(p42/44 MAPK)的磷酸化水平降低有关。SKLB610抑制体外Matrigel细胞上HUVECs毛细血管的形成，抑制斑马鱼体内亚肠道静脉的形成。此外，SKLB610以浓度依赖的方式抑制一系列人癌细胞的增殖，人非小细胞肺癌细胞株A549和人结直肠癌细胞株HCT116对SKLB610治疗最敏感。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4075 mL | 12.0375 mL | 24.0749 mL |
| 5 mM | 0.4815 mL | 2.4075 mL | 4.815 mL |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2037 mL | 2.4075 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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