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PF-05231023

目录号 M10048 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-05231023是一种长效的FGF21类似物。PF-05231023是一种FGF21受体激动剂,也适用于T2DM的相关研究。

PF-05231023结构式

别名:PF05231023

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1890 中国库存现货
25mg ¥ 3780 中国库存现货
50mg ¥ 6750 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-05231023是一种长效的FGF21类似物。PF-05231023是一种FGF21受体激动剂,也适用于T2DM的潜在治疗研究。PF-05231023抑制了感光细胞中氧化应激引起的炎症。PF-05231023降低了视网膜NRF2水平的变异性,并且降低秋田小鼠视网膜IL-1βmRNA表达。PF-05231023(10 mg/kg;腹腔注射)可减轻糖尿病小鼠的视网膜炎症。

化学性质
分子量 528.55
分子式 C26H32N4O8
CAS号 1037589-69-7
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.892 mL 9.4598 mL 18.9197 mL
5 mM 0.3784 mL 1.892 mL 3.7839 mL
10 mM 0.1892 mL 0.946 mL 1.892 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Malte Hasle Nielsen, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. Hepatoprotective effects of the long-acting fibroblast growth factor 21 analog PF-05231023 in the GAN diet-induced obese and biopsy-confirmed mouse model of nonalcoholic steatohepatitis

[2] Tod Turner, et al. PLoS One. FGF21 increases water intake, urine output and blood pressure in rats

[3] Zhongjie Fu, et al. Diabetes. Fibroblast Growth Factor 21 Protects Photoreceptor Function in Type 1 Diabetic Mice

[4] Junichiro Sonoda, et al. Horm Mol Biol Clin Investig. FGF21-receptor agonists: an emerging therapeutic class for obesity-related diseases

[5] Jennifer Q Dong, et al. Br J Clin Pharmacol. Pharmαcοkinetics and phαrmacodynamιcs of PF-05231023, a novel long-acting FGF21 mimetic, in a first-in-hυman study

[6] Craig Giragossian, et al. Drυg Metab Dispos. Mechanistic investigation of the preclinιcal pharmαcοkinetics and interspecies scaling of PF-05231023, a fibroblast growth factor 21-antibody protein conjugate

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