FIIN-3

目录号 M8938

FIIN-3是一种有效的，选择性的，不可逆的共价FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1，21，31.4和35.3 nM。

CAS No.：1637735-84-2

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1500	现货
10mg	¥ 2500	现货
25mg	¥ 5000	现货
50mg	¥ 8000	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	691.61
分子式	C34H36Cl2N8O4
CAS号	1637735-84-2
中文名称	FIIN-3
溶解性	DMSO: 10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

FIIN-3是第一种能有效抑制依赖于FGFR1或FGFR2的守门突变体的细胞增殖的抑制剂。FIIN-3对EGFR突变体L858R（EC 50为17 nM）具有更好的活性，对于EGFR突变体L858R / T790M的EC50为231nM。

在WT FGFR2 Ba / F3细胞中，FIIN-3在低至3nM的浓度下即完全抑制Tyr656 / 657上的FGFR2自磷酸化。在FGFR2 V564M Ba / F3细胞中，FIIN-3在100 nM时能够对FGFR2突变体V564M自身磷酸化起到部分抑制作用，在300 nM时观察到完全抑制作用。FIIN-3具有通过靶向两个不同的半胱氨酸残基，共价抑制EGF受体（EGFR）和FGFR的能力。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4459 mL	7.2295 mL	14.459 mL
5 mM	0.2892 mL	1.4459 mL	2.8918 mL
10 mM	0.1446 mL	0.723 mL	1.4459 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	H1581 (FGFR1 WT or V561M) cells
方法	Inhibition of FGFR-dependent signaling by BGJ398, FIIN-2, and FIIN-3 in H1581 (FGFR1 WT or V561M) cells. Cells were treated with indicated inhibitors at 1.0 µM for 12 h and then were lysed and subjected to Western blot for the indicated proteins or phosphoproteins.
浓度	1.0 µM
处理时间	12 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。