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Infigratinib phosphate

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Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。

Infigratinib phosphate结构式

别名:BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate

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质量标准及产品资料
生物活性

Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。

化学数据
分子量 658.47
CAS号 1310746-10-1
溶解性(25°C)
储存条件 2-8°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于具体产品,请根据在不同溶剂中的溶解度和COA中的说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5187 mL 7.5934 mL 15.1867 mL
5 mM 0.3037 mL 1.5187 mL 3.0373 mL
10 mM 0.1519 mL 0.7593 mL 1.5187 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Infigratinib Phosphate

[2] Gehan Botrus, et al. Infigratinib (BGJ398): an investigational agent for the treatment of FGFR-altered intrahepatic cholangiocarcinoma

[3] Pablo Florenzano, et al. Tumor-Induced Osteomalacia

[4] Robert Roskoski Jr. The role of fibroblast growth factor receptor (FGFR) protein-tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancers including those of the urinary bladder

[5] No authors listed. FGFR inhibitor works in multiple cancers

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