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PRN1371

目录号 M10737 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。

PRN1371 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2700 中国库存现货
10mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。

化学性质
分子量 561.46
分子式 C26H30Cl2N6O4
CAS号 1802929-43-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7811 mL 8.9054 mL 17.8107 mL
5 mM 0.3562 mL 1.7811 mL 3.5621 mL
10 mM 0.1781 mL 0.8905 mL 1.7811 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Robert Roskoski Jr. Pharmacol Res. The role of fibroblast growth factor receptor (FGFR) protein-tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancers including those of the urinary bladder

[2] M -L Nairismgi, et al. Leukemia. Oncogenic activation of JAK3-STAT signaling confers clinical sensitivity to PRN371, a novel selective and potent JAK3 inhibitor, in natural killer/T-cell lymphoma

[3] Eleni Venetsanakos, et al. Mol Cancer Ther. The Irreversible Covalent Fibroblast Growth Factor Receptor Inhibitor PRN1371 Exhibits Sustained Inhibition of FGFR after Drug Clearance

[4] Ken A Brameld, et al. J Med Chem. Discovery of the Irreversible Covalent FGFR Inhibitor 8-(3-(4-Acryloylpiperazin-1-yl)propyl)-6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (PRN1371) for the Treatment of Solid Tumors

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