BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2, GSK-3β, MARK3, CK1和Aurora B选择性高10到100倍。
BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2, GSK-3β, MARK3, CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50为10-30 nM,但在100倍更高浓度时,也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的,作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞,可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶,不影响激动剂触发的底物磷酸化。
体外实验* | |
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细胞系 | HEK-293 cells |
方法 | Prior to stimulation, cells were cultured in the absence of serum for 16 h. Inhibitors were dissolved in DMSO at a 1000-fold higher concentration than they were used at. These inhibitors, or the equivalent volume of DMSO as a control, were added to the tissue culture medium 30 min prior to stimulation, unless indi-cated otherwise. The final concentration of DMSO in the culture medium was 0.1% and had no effect on agonist-induced activ-ation or phosphorylation of any of the substrates examined. The cells were stimulated with the indicated agonists and lysed in 1 ml of ice-cold Lysis Buffer, and centrifuged at 16000 g at 4 °C for 5 min. The supernatants were frozen in liquid nitrogen and stored at −80 °C until use. Protein concentrations were determined using the Bradford method with BSA as the standard. |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 4 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 391.42 |
分子式 | C19H23F2N5O2 |
CAS号 | 501437-28-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 68 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5548 mL | 12.774 mL | 25.548 mL |
5 mM | 0.511 mL | 2.5548 mL | 5.1096 mL |
10 mM | 0.2555 mL | 1.2774 mL | 2.5548 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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