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LJH685

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LJH685 是一种有效的选择性,ATP-竞争性的 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC50 为 6、5、4 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

LJH685 是一种有效的选择性,ATP-竞争性的 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC50 为 6、5、4 nM。

化学性质
分子量 381.42
CAS号 1627710-50-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 31 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6218 mL 13.1089 mL 26.2178 mL
5 mM 0.5244 mL 2.6218 mL 5.2436 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3109 mL 2.6218 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kimberly A Casalvieri, et al. Substituted pteridinones as p90 ribosomal S6 protein kinase (RSK) inhibitors: A structure-activity study

[2] Ida Aronchik, et al. Novel potent and selective inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase reveal the heterogeneity of RSK function in MAPK-driven cancers

[3] Yi-Man Cui, et al. Design, synthesis and anti-breast cancer evaluation of biaryl pyridine analogues as potent RSK inhibitors

[4] Dewei Jiang, et al. YB-1 is a positive regulator of KLF5 transcription factor in basal-like breast cancer

[5] Mi Wang, et al. RSK3 mediates necroptosis by regulating phosphorylation of RIP3 in rat retinal ganglion cells

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