GSK1210151A

目录号 M2096 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。

别名：I-BET151

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1950	中国库存现货
50mg	¥ 6000	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。I-BET151有效，选择性作用于多种不同蛋白类型，如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道，转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力，K_d为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞（PBMC）和全血（WB）以及大鼠WB，显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生，IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物，抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。

使用AbMole产品发表的文献

BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.

Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Stem Cell (2015). Figure 2. GSK1210151A
	方法	Efficiently Generating CiNs
	细胞系/动物模型	TUJ1-stained cells
	浓度	100 μm
	处理时间	14 days
	实验结果	We found that an additional small molecule, I-BET151, dramatically enhanced the reprogramming rate (with a 90% TUJ1-positive cell yield) and neurite outgrowth of the iNs

化学性质

分子量	415.44
分子式	C23H21N5O3
CAS号	1300031-49-5
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4071 mL	12.0354 mL	24.0709 mL
5 mM	0.4814 mL	2.4071 mL	4.8142 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2035 mL	2.4071 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Seal J, et al. Bioorg Med Chem Lett. Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A).

[2] Dawson MA, et al. Nature. Inhibition of BET recruitment to chromatin as an effective treatment for MLL-fusion leukaemia.

获取最新目录册

其他相关的Epigenetic Reader Domain产品
Phoenixin-20 Phoenixin-20 (PNX-20) 是一种在脊椎动物体内具有激素样作用的生物活性肽,可以刺激下丘脑-垂体-性腺激素，调节哺乳动物的生殖过程。
Menin-MLL inhibitor 31 Menin-MLL inhibitor 31 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂，IC50值为4.6 nM。
OPN-2853 OPN-2853是一种溴结构域蛋白-4 (BRD4) 抑制剂，可用于血液及淋巴系统疾病的相关研究。
HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。
VYN-201 VYN-201是一种新型泛BET抑制剂，可用于特发性肺纤维化的相关研究。

信号通路

产品类型