M9218
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ABBV-744 |
ABBV-744 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
| M7126
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PF CBP1 |
PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。 |
| M6118
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666-15 |
666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。 |
| M2903
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OTX015 (Birabresib) |
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
| M2190
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I-BET-762 |
GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
| M2167
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(+)-JQ1 |
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
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| M2096
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I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 |
M41645
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Bleximenib oxalate |
Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂，可用于癌症研究。 |
| M29389
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ZL0590 |
ZL0590 是一种有效的，具有口服活性 BRD4 BD1 选择性抑制剂，对人 BRD4 BD1的 IC50 为 90 nM。ZL0590 具有显著的抗炎活性。 |
| M25522
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UMB298 |
UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴域抑制剂。 |
| M25395
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GSK1379725A |
GSK1379725A（AU1）是首个选择性的BPTF（Bromodomain PHD Finger Transcription Factor）配体，Kd值为2.8uM，对Brd4无结合活性。 |
| M25393
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BPTF-IN-BZ1 |
BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF（Bromodomain PHD Finger Transcription Factor）抑制剂，具有很高的效价（Kd = 6.3 nM）。 |
| M22453
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BMF-219 |
BMF-219是一种特异性的，不可逆的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，可以用于自身免疫性疾病、异种免疫疾病、癌症和依赖于 menin-MLL 的其他疾病研究。 |
| M21674
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C-82 |
C-82 是一种特异性 CBP/β-CATenin 拮抗剂。它抑制 β-CATenin 和 CBP 之间的结合，并增加 β-CATenin 和 p300 之间的结合。 |
| M21109
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Inobrodib |
Inobrodib (CCS1477，CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效的选择性 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib (CCS1477) 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 |
| M21106
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E7386 |
E7386是一种具有口服活性和选择性的β-catenin/CBP蛋白相互作用的抑制剂，是长期研究的Wnt/β-catenin癌症通路中的一个关键节点。
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| M20613
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PF-CBP1 HCl |
PF-CBP1 HCl is a highly selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein(CREBBP).It inhibits CREBBP and p300 bromodomains with IC50 of 125 and 363 nM respectively. |
| M13819
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BMS-986158 |
BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂，在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中，对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。 |
| M13818
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BAY-850 |
BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂，其 IC50 值为 166 nM。 |
| M13817
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(R)-(-)-JQ1 Enantiomer |
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达，而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。 |
