目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M7126 | PF CBP1 | PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白(CBP)溴结构域(bromodomain,Brd)抑制剂,其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM,同时还能下调神经元中与帕金森病(PD)相关的靶点RGS4的表达,可用于神经系统疾病的研究。 |
M6118 | 666-15 | 666-15是有效选择性的CREB抑制剂,IC50值为81 nM。 |
M2903 | OTX015 (Birabresib) | OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂,其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
M2190 | I-BET-762 | I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂, IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎蛋白,抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
M2167 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。 |
M2096 | GSK1210151A | I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。 |
M29389 | ZL0590 | ZL0590 是一种有效的,具有口服活性 BRD4 BD1 选择性抑制剂,对人 BRD4 BD1的 IC50 为 90 nM。ZL0590 具有显著的抗炎活性。 |
M25522 | UMB298 | UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴域抑制剂。 |
M25395 | GSK1379725A | GSK1379725A(AU1)是首个选择性的BPTF(Bromodomain PHD Finger Transcription Factor)配体,Kd值为2.8uM,对Brd4无结合活性。 |
M25393 | BPTF-IN-BZ1 | BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF(Bromodomain PHD Finger Transcription Factor)抑制剂,具有很高的效价(Kd = 6.3 nM)。 |
M22453 | BMF-219 | BMF-219是一种特异性的,不可逆的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,可以用于自身免疫性疾病、异种免疫疾病、癌症和依赖于 menin-MLL 的其他疾病研究。 |
M21674 | C-82 | C-82 是一种特异性 CBP/β-CATenin 拮抗剂。它抑制 β-CATenin 和 CBP 之间的结合,并增加 β-CATenin 和 p300 之间的结合。 |
M21109 | Inobrodib | Inobrodib (CCS1477,CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效的选择性 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib (CCS1477) 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 |
M21106 | E7386 | E7386是一种具有口服活性和选择性的β-catenin/CBP蛋白相互作用的抑制剂,是长期研究的Wnt/β-catenin癌症通路中的一个关键节点。 |
M20613 | PF-CBP1 HCl | PF-CBP1 HCl is a highly selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein(CREBBP).It inhibits CREBBP and p300 bromodomains with IC50 of 125 and 363 nM respectively. |
M13819 | BMS-986158 | BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。 |
M13818 | BAY-850 | BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂,其 IC50 值为 166 nM。 |
M13817 | (R)-(-)-JQ1 Enantiomer | (R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。 |
M13435 | CFT8634 | CFT8634 是一种针对 BRD9 的降解剂,用于研究依赖 BRD9 的癌症,包括滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失的癌症。 |
M13430 | Ziftomenib | Ziftomenib (KO-539) 是一种 menin-MLL 相互作用的抑制剂,具有抗肿瘤活性 。 |
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