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抑制剂

目录号 产品名称 产品简介
M9754 AZD5153 AZD5153 is a potent bivalent triazolopyridazine based Bromodomain and Extraterminal (BET) Inhibitor, with IC50 value of 5 nM.
M9515 MS417 MS417(也称为GTPL7512)是一种有效的选择性BRD4抑制剂,与BRD4-BD1和BRD4-BD2结合的IC50值分别为30,46 nM。
M9471 FL-411 FL-411是一种有效的,选择性的BRD4抑制剂。
M9238 dBET6 dBET6是一种有效的,细胞透过的,选择性BET降解剂,其IC50值为14 nM。
M9237 dBET1 dBET1是一种有效的BRD4蛋白质降解物,其EC50值为430 nM。
M9218 ABBV-744 ABBV-744 是一种BDII选择性BET溴结构域抑制剂,可用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
M9152 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂,对CBP和EP300的IC50分别为0.03±0.01 μM和0.051 μM。
M9146 GSK1324726A GSK1324726A(I-BET726)是一种有效的选择性BET蛋白抑制剂,对BRD2,BRD3和BRD4的IC50值分别为41 nM,31 nM和22 nM。
M9144 PFI-3 PFI-3是一个高效选择性的,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM。
M9141 SGC-CBP30 SGC-CBP30是一种强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM和38 nM。
M9105 ARV-771 ARV-771是一种有效的小分子泛BET降解剂,对BRD2,BRD3和BRD4的Kd值分别为4.7,7.6和7.6 nM。
M9100 PLX51107 PLX51107 是一种有效的选择性BET抑制剂,对BRD2,BRD3,BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6,2.1,1.7和5 nM,BD2结构域的亲和力Kd值分别为5.9,6.2,6.1和120 nM。
M9026 AZD-5153 HNT salt AZD-5153 HNT salt是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂,干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
M8931 BI-7273 BI-7273是一种有效的、选择性 BRD9 抑制剂,对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。
M6206 ARV-825 ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kds 值分别为 90 和 28 nM
M6118 666-15 666-15是有效选择性的CREB抑制剂,IC50值为81 nM。
M6096 JQ-1 carboxylic acid (+)-JQ1羧酸是(+)-JQ1的羧酸形式,用于衍生物合成。
M6083 AZD9496 AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂,在临床肿瘤模型中,能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。
M5271 GSK6853 GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。
M5258 Mivebresib Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。
M5064 PFI 4 PFI-4 is a potent and selective BRPF1 bromodomain inhibitor with IC50 of 80 nM.
M4909 GSK2801 GSK2801 is a selective bromodomains BAZ2A/B inhibitor with KD of 257 nM and 136 nM, respectively.
M3526 CPI-203 CPI-203 是一种新颖有效的,选择性BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。
M3106 UNC1215 UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
M2932 PFI-1 PFI-1 (PF-6405761)是一种选择性的BET(溴区包含蛋白)抑制剂,抑制BRD4时IC50为0.22 μM。
M2903 OTX015 OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂,其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M2219 RVX-208 RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。
M2202 CPI-0610 CPI-0610 is a novel BET protein bromodomain inhibitor.
M2190 I-BET-762 I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂, IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎蛋白,抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
M2167 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域。
M2096 GSK1210151A I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。
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(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域。

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