OTX015 (Birabresib) 比拉布昔

目录号 M2903 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。

别名：MK-8628; Birabresib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 455	中国库存现货
5mg	¥ 910	中国库存现货
10mg	¥ 1300	中国库存现货
50mg	¥ 3640	中国库存现货
100mg	¥ 5980	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.19%
COA
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产品信息

生物活性

OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。

使用AbMole产品发表的文献

NPJ Precis Oncol. 2023 Jan 24;7(1):11.

Towards precision radiation oncology: endocrine therapy response as a biomarker for personalization of breast radiotherapy
JCI Insight. 2022 May 9;7(9):e152955.

Targeting radioresistance and replication fork stability in prostate cancer
JCI Insight. 2022 Sep 8;7(17):e151851.

Targeting ESR1 mutation-induced transcriptional addiction in breast cancer with BET inhibition

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2017). Figure 1. OTX015
	方法	cell
	细胞系/动物模型	TNBC cell
	浓度	0.8 mg/ml
	处理时间	24, 48 and 72 h
	实验结果	OTX015 induced an increase in the percentage of cells in the G1 phase after 24 h of treatment, maintained throughout the 72-h exposure

实验参考

体外实验*
细胞系	33 cell lines from mature B-cell lymphoid tumors
方法	We first evaluated the anti-proliferative activity of the BET Bromodomain-inhibitor OTX015 in a panel of 33 cell lines derived from mature B-cell lymphoid tumors. As assessed by MTT assays performed after 72 hours of drug exposure, OTX015 was active in a dose-dependent manner in almost all the cell lines (Fig. 1A), at concentrations achievable in the clinical setting.
浓度	70nM~15µM
处理时间	72h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	anti-lymphoma activity NOD-SCID mice
配制	unknown
剂量	25 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	491.99
分子式	C25H22ClN5O2S
CAS号	202590-98-5
溶解性（25°C）	DMSO 49 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0326 mL	10.1628 mL	20.3256 mL
5 mM	0.4065 mL	2.0326 mL	4.0651 mL
10 mM	0.2033 mL	1.0163 mL	2.0326 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Francesca Megiorni, et al. OTX015 Epi-Drug Exerts Antitumor Effects in Ovarian Cancer Cells by Blocking GNL3-Mediated Radioresistance Mechanisms: Cellular, Molecular and Computational Evidence

[2] Tiziana Servidei, et al. The BET Inhibitor OTX015 Exhibits In Vitro and In Vivo Antitumor Activity in Pediatric Ependymoma Stem Cell Models

[3] Mingzhu Yin, et al. Potent BRD4 inhibitor suppresses cancer cell-macrophage interaction

[4] Jixiang Shi, et al. Potent Activity of the Bromodomain Inhibitor OTX015 in Multiple Myeloma

[5] Caroline Berenguer-Daiz, et al. OTX015 (MK-8628), a novel BET inhibitor, displays in vitro and in vivo antitumor effects alone and in combination with conventional therapies in glioblastoma models

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