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BMS-986158

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BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。

BMS-986158结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2600 中国库存现货
10mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。

化学性质
分子量 495.62
CAS号 1800340-40-2
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0177 mL 10.0884 mL 20.1767 mL
5 mM 0.4035 mL 2.0177 mL 4.0353 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0088 mL 2.0177 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xu-Sheng Huang, et al. Pharmaceuticals (Basel). Bromodomain and Extra-Terminal Inhibitor BMS-986158 Reverses Latent HIV-1 Infection In Vitro and Ex Vivo by Increasing CDK9 Phosphorylation and Recruitment

[2] Ashvinikumar V Gavai, et al. J Med Chem. Discovery and Preclinical Pharmacology of an Oral Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Inhibitor Using Scaffold-Hopping and Structure-Guided Drug Design

[3] Andrew Dj Pearson, et al. Eur J Cancer. Bromodomain and extra-terminal inhibitors-A consensus prioritisation after the Paediatric Strategy Forum for medicinal product development of epigenetic modifiers in children-ACCELERATE

[4] Yanli Sun, et al. Front Pharmacol. Safety and Efficacy of Bromodomain and Extra-Terminal Inhibitors for the Treatment of Hematological Malignancies and Solid Tumors: A Systematic Study of Clinical Trials

[5] Mingzhu Yin, et al. Nat Commun. Potent BRD4 inhibitor suppresses cancer cell-macrophage interaction

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