Epigenetic Reader Domain 抑制剂/激活剂/调节剂 Epigenetic Reader Domain

目录号	产品名称	产品简介
M2167	(+)-JQ1	(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
M6118	666-15	666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。
M2096	GSK1210151A	I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。
M2903	OTX015 (Birabresib)	OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M2190	I-BET-762	I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
M7126	PF CBP1	PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。
M13387	Revumenib (SNDX-5613)	Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效且选择性的menin-MLL binding抑制剂，Ki为0.15 nM。可用于 MLL 基因重排的急性白血病（包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)）的相关研究。
M13373	MI-3454	MI-3454是一种高效且选择性的menin-MLL1相互作用抑制剂，IC50为0.51 nM。
M11463	MI-3	MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。
M11416	FHD-286	FHD-286 是一种具有口服活性的，选择性变构BRG1/BRM ATP酶抑制剂，可用于BAF相关疾病的研究。FHD-286也是首个SMARCA2/SMARCA4双抑制剂。可用于转移性黑色素瘤和晚期血液肿瘤研究。
M10822	GNE-781	GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
M10760	GSK620	GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。
M10759	GSK046	GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。
M10668	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1是一种具有口服活性的 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 和 (BRG1)/SMARCA4 的抑制剂，IC50 低于 5 nM。
M10645	MS402	MS402 是一种新型的 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，主要抑制 Th17 细胞分化，对 Th1 或 Th2 和 Treg 细胞几乎没有影响。MS402 通过阻断 Th17 细胞过度发育来预防和改善小鼠 T 细胞转移诱导的结肠炎。MS402 对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)， BRD3(BD2)， BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 值分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。
M10489	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670) is a novel, orally active and selective dual inhibitor of p300/CBP and BET bromodomain with IC50 of both <30 nM.
M10388	(+)-JQ1 PA	(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。
M10182	KG-501	KG-501是一种CREB（cAMP response element-binding protein）的抑制剂，其IC50值为6.89 μM。
M9754	AZD5153	AZD5153 is a potent bivalent triazolopyridazine based Bromodomain and Extraterminal (BET) Inhibitor, with IC50 value of 5 nM.
M9515	MS417	MS417（也称为GTPL7512）是一种有效的选择性BRD4抑制剂，与BRD4-BD1和BRD4-BD2结合的IC50值分别为30，46 nM。
M9471	FL-411	FL-411是一种有效的，选择性的BRD4抑制剂。
M9238	dBET6	dBET6是一种有效的，细胞透过的，选择性BET降解剂，其IC50值为14 nM。
M9237	dBET1	dBET1是一种有效的BRD4蛋白质降解物，其EC50值为430 nM。
M9218	ABBV-744	ABBV-744 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
M9152	CPI-637	CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂，对CBP和EP300的IC50分别为0.03±0.01 μM和0.051 μM。
M9146	GSK1324726A	GSK1324726A（I-BET726）是一种有效的选择性BET蛋白抑制剂，对BRD2，BRD3和BRD4的IC50值分别为41 nM，31 nM和22 nM。

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