M2167
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(+)-JQ1 |
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
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| M6118
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666-15 |
666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。 |
| M2096
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I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 |
| M2903
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OTX015 (Birabresib) |
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
| M2190
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I-BET-762 |
GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
| M7126
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PF CBP1 |
PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。 |
| M9218
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ABBV-744 |
ABBV-744 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
M13435
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CFT8634 |
CFT8634 是一种针对 BRD9 的降解剂，用于研究依赖 BRD9 的癌症，包括滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失的癌症。 |
| M13430
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Ziftomenib |
Ziftomenib (KO-539) 是一种 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 。 |
| M13387
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Revumenib (SNDX-5613) |
Revumenib (SNDX-5613) 是一种首创 (First-in-class) 的，选择性的menin-MLL binding抑制剂，Ki为0.15 nM。Revumenib (SNDX-5613) 可用于 MLL 基因重排的急性白血病（包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)）的相关研究。 |
| M13373
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MI-3454 |
MI-3454是一种高效且选择性的menin-MLL1相互作用抑制剂，IC50为0.51 nM。 |
| M11463
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MI-3 |
MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。 |
| M11416
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FHD-286 |
FHD-286 是一种具有口服活性的，选择性变构BRG1/BRM ATP酶抑制剂，可用于BAF相关疾病的研究。FHD-286也是首个SMARCA2/SMARCA4双抑制剂。可用于转移性黑色素瘤和晚期血液肿瘤研究。 |
| M10822
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GNE-781 |
GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 |
| M10760
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GSK620 |
GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。 |
| M10759
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GSK046 |
GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。 |
| M10668
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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1是一种具有口服活性的 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 和 (BRG1)/SMARCA4 的抑制剂，IC50 低于 5 nM。 |
| M10645
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MS402 |
MS402 是一种新型的 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，主要抑制 Th17 细胞分化，对 Th1 或 Th2 和 Treg 细胞几乎没有影响。MS402 通过阻断 Th17 细胞过度发育来预防和改善小鼠 T 细胞转移诱导的结肠炎。MS402 对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)， BRD3(BD2)， BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 值分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。 |
| M10489
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NEO2734 (EP31670) |
NEO2734是一种新型的 BET 和 CBP/p300 双重抑制剂，其IC50 值均低于30 nM。NEO2734还是一种高效的表观遗传修饰剂，动物实验结果表明其具有一定的抗肿瘤活性。 |
| M10388
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(+)-JQ1 PA |
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。 |
| M10182
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KG-501 |
KG-501是一种CREB（cAMP response element-binding protein）的抑制剂，其IC50值为6.89 μM。 |
| M9754
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AZD5153 |
AZD5153 is a potent bivalent triazolopyridazine based Bromodomain and Extraterminal (BET) Inhibitor, with IC50 value of 5 nM. |
| M9515
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MS417 |
MS417（也称为GTPL7512）是一种有效的选择性BRD4抑制剂，与BRD4-BD1和BRD4-BD2结合的IC50值分别为30，46 nM。 |
| M9471
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FL-411 |
FL-411是一种有效的，选择性的BRD4抑制剂。 |
| M9237
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dBET1 |
dBET1是一种有效的BRD4蛋白质降解物，其EC50值为430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。 |
| M9152
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CPI-637 |
CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂，对CBP和EP300的IC50分别为0.03±0.01 μM和0.051 μM。 |
| M9146
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GSK1324726A |
GSK1324726A（I-BET726）是一种有效的选择性BET蛋白抑制剂，对BRD2，BRD3和BRD4的IC50值分别为41 nM，31 nM和22 nM。 |
