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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1

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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1是一种具有口服活性的 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 和 (BRG1)/SMARCA4 的抑制剂,IC50 低于 5 nM。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1结构式

别名:ABM-879177

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 5040 中国库存现货
5mg ¥ 8010 中国库存现货
10mg ¥ 11970 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1是一种具有口服活性的 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 和 (BRG1)/SMARCA4 的抑制剂,IC50 低于 5 nM。

化学性质
分子量 318.27
分子式 C11H9F3N4O2S
CAS号 2270879-17-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.142 mL 15.7099 mL 31.4199 mL
5 mM 0.6284 mL 3.142 mL 6.284 mL
10 mM 0.3142 mL 1.571 mL 3.142 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Julien P N Papillon, et al. J Med Chem . Discovery of Orally Active Inhibitors of Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 ATPase Activity for the Treatment of Brahma Related Gene 1 (BRG1)/SMARCA4-Mutant Cancers

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