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GSK620

目录号 M10760 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂,具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学,对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性,其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。

GSK620 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 940 中国库存现货
10mg ¥ 1480 中国库存现货
25mg ¥ 2950 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂,具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学,对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性,其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。

化学性质
分子量 325.36
分子式 C18H19N3O3
CAS号 2088410-46-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0735 mL 15.3676 mL 30.7352 mL
5 mM 0.6147 mL 3.0735 mL 6.147 mL
10 mM 0.3074 mL 1.5368 mL 3.0735 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jonathan T Seal, et al. J Med Chem. Fragment-based Scaffold Hopping: Identification of Potent, Selective, and Highly Soluble Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Second Bromodomain (BD2) Inhibitors

[2] Francesco Rianjongdee, et al. J Med Chem. Discovery of a Highly Selective BET BD2 Inhibitor from a DNA-Encoded Library Technology Screening Hit

[3] Helen E Aylott, et al. J Med Chem. Template-Hopping Approach Leads to Potent, Selective, and Highly Soluble Bromo and Extraterminal Domain (BET) Second Bromodomain (BD2) Inhibitors

[4] Jonathan T Seal, et al. J Med Chem. The Optimization of a Novel, Weak Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Bromodomain Fragment Ligand to a Potent and Selective Second Bromodomain (BD2) Inhibitor

[5] Omer Gilan, et al. Science. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation

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