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NEO2734 (EP31670)

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NEO2734 (EP31670) is a novel, orally active and selective dual inhibitor of p300/CBP and BET bromodomain with IC50 of both <30 nM.

NEO2734 (EP31670)结构式

别名:EP31670; NEO-2734

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2800 中国库存现货
10mg ¥ 4400 中国库存现货
25mg ¥ 6400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NEO2734 (EP31670) is a novel, orally active and selective dual inhibitor of p300/CBP and BET bromodomain with IC50 of both <30 nM.

化学性质
分子量 435.44
分子式 C22H24F3N3O3
CAS号 2081072-29-7
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2965 mL 11.4826 mL 22.9653 mL
5 mM 0.4593 mL 2.2965 mL 4.5931 mL
10 mM 0.2297 mL 1.1483 mL 2.2965 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Katie R Ryan, et al. Eur J Haematol. Targeting both BET and CBP/EP300 proteins with the novel dual inhibitors NEO2734 and NEO1132 leads to anti-tumor activity in multiple myeloma

[2] Chevaun D Morrison-Smith, et al. Mol Cancer Ther. Combined Targeting of the BRD4-NUT-p300 Axis in NUT Midline Carcinoma by Dual Selective Bromodomain Inhibitor, NEO2734

[3] Yuqian Yan, et al. EMBO Mol Med. The novel BET-CBP/p300 dual inhibitor NEO2734 is active in SPOP mutant and wild-type prostate cancer

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