M2167
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(+)-JQ1 |
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
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| M6118
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666-15 |
666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。 |
| M2096
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I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 |
| M2903
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OTX015 (Birabresib) |
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
| M2190
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I-BET-762 |
GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
| M7126
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PF CBP1 |
PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。 |
| M9218
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ABBV-744 |
ABBV-744 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
M9144
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PFI-3 |
PFI-3是一个高效选择性的，可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂，Kd值为89 nM。 |
| M9141
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SGC-CBP30 |
SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。此外，SGC-CBP30还能显著促进重编程。 |
| M9105
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ARV-771 |
ARV-771是一种有效的小分子泛BET降解剂，对BRD2，BRD3和BRD4的Kd值分别为4.7，7.6和7.6 nM。 |
| M9100
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PLX51107 |
PLX51107 是一种有效的选择性BET抑制剂，对BRD2，BRD3，BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6，2.1，1.7和5 nM，BD2结构域的亲和力Kd值分别为5.9，6.2，6.1和120 nM。 |
| M9043
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INCB057643 |
INCB057643 是一种口服生物可利用的BET抑制剂。 |
| M9026
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AZD-5153 HNT salt |
AZD-5153 HNT salt是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂，干扰BRD4的IC50值为1.7nM。 |
| M8931
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BI-7273 |
BI-7273是一种有效的、选择性 BRD9 抑制剂，对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。 |
| M8602
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BI-9564 |
BI-9564是一种细胞渗透性、强效和特异性的BRD9和BRD7抑制剂。 |
| M8567
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I-BRD9 |
I-BRD9 是含溴结构域蛋白 9 (BRD9) 的选择性细胞化学探针，其 pIC50 值为 7.3 μM。I-BRD9 对溴结构域和额外末端结构域 (BET) 家族和高度同源的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 具有很高的选择性。I-BRD9 可用于识别Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的参与肿瘤和免疫应答通路的基因。 |
| M6487
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BAY 299 |
BAY 299是一种有效的，选择性的TAF1和BRPF2双靶点抑制剂，作用于TAF1和BRPF2时，IC50值分别为8 nM和67 nM。 |
| M6206
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ARV-825 |
ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kds 值分别为 90 和 28 nM |
| M6096
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JQ-1 carboxylic acid |
(+)-JQ1羧酸是(+)-JQ1的羧酸形式衍生物，是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，可下调肿瘤细胞表面 PD-L1 的表达。JQ-1 carboxylic acid 可用于合成 PROTAC，可以靶向降解 BRD4。 |
| M5295
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MI-538 |
MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。 |
| M5271
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GSK6853 |
GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。 |
| M5258
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Mivebresib |
Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区（Ki值在1-2.2 nM间），具有高度选择性。对BRD3的效力比较低（Ki=12.2 nM），对CREBBP具有中等活性（Ki=87 μM）。 |
| M5064
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PFI-4 |
PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂，IC50为 80 nM。 |
| M4909
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GSK2801 |
GSK2801 is a selective bromodomains BAZ2A/B inhibitor with KD of 257 nM and 136 nM, respectively. |
| M4818
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Bromosporine |
Bromosporine是一种溴结构域和末端外域（BET）抑制剂，可引起肿瘤细胞的凋亡，主要用于黑色素瘤、白血病、乳腺癌的研究。此外，Bromosporine还可用过抑制BET激活潜伏期HIV的复制，进而暴露HIV病毒，因此在HIV的研究中也有着重要的应用。 |
| M3526
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CPI-203 |
CPI-203 是一种新颖有效的，选择性BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。 |
| M3157
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MS436 |
MS436是一种基于重氮苯的BRD4溴结构域小分子抑制剂，Ki值为30-50 nM。 |
