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SGC-CBP30

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SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。此外,SGC-CBP30还能显著促进重编程。

SGC-CBP30结构式
规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1360 中国库存现货
5mg ¥ 800 中国库存现货
10mg ¥ 1280 中国库存现货
25mg ¥ 2240 中国库存现货
50mg ¥ 4320 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。此外,SGC-CBP30还能显著促进重编程。

化学性质
分子量 509.04
分子式 C28H33ClN4O3
CAS号 1613695-14-9
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9645 mL 9.8224 mL 19.6448 mL
5 mM 0.3929 mL 1.9645 mL 3.929 mL
10 mM 0.1964 mL 0.9822 mL 1.9645 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tao J, et al. Biomed Pharmacother. Inhibition of EP300 and DDR1 synergistically alleviates pulmonary fibrosis in vitro and in vivo.

[2] Chua MJ, et al. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. Activity of bromodomain protein inhibitors/binders against asexual-stage Plasmodium falciparum parasites.

[3] Xiang Q, et al. Eur J Med Chem. Discovery and optimization of 1-(1H-indol-1-yl)ethanone derivatives as CBP/EP300 bromodomain inhibitors for the treatment of castration-resistant prostate cancer.

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