AZD-5153 HNT salt是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂,干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
别名:AZD5153
AZD5153是一种有效的,具有口服活性的选择性BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。AZD-5153 HNT salt是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平(不论其对AZD5153的敏感性)。
在体内研究中,AZD5153可导致多种移植瘤(如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤)生长停滞或消退。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后,在给药后2、4、8小时监测其药效活性(瘤内c-Myc水平)发现,给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM,c-Myc表达大幅度下降。
体外实验* | |
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细胞系 | MV-4-11, MM.1S, and K562 cells |
方法 | Apoptosis was analyzed by flow cytometry using CellEvent Caspase 3/7 Green detection reagent. MV-4-11, MM.1S, and K562 cells were pretreated with AZD5153 or I-BET762 for 48 hours in culture media. Cells were collected and stained with 5 μmol/L final concentration of CellEvent for 30 minutes at 37°C. Flow cytometry was done on a BD Fortessa using the Blue laser and FITC filter set. |
浓度 | |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Female CB17 SCID and SCID beige mice |
配制 | 0.5% hydroxymethylcellulose, 0.1% Tween80 (oral); 20% v/v DMSO/60% v/v HP-B-CD in water (s.c) |
剂量 | |
给药处理 | by oral gavage mini-pump infusion or s.c |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 667.75 |
分子式 | C25H33N7O3.C11H8O3 |
CAS号 | 1869912-40-2 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.4976 mL | 7.4878 mL | 14.9757 mL |
5 mM | 0.2995 mL | 1.4976 mL | 2.9951 mL |
10 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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