AZD-5153 HNT salt 别名：AZD5153
AZD-5153 HNT salt是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂，干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
CAS No.：1869912-40-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 667.75 |
| 分子式 | C25H33N7O3.C11H8O3 |
| CAS号 | 1869912-40-2 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AZD5153是一种有效的，具有口服活性的选择性BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD-5153 HNT salt是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平（不论其对AZD5153的敏感性）。
在体内研究中，AZD5153可导致多种移植瘤（如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤）生长停滞或消退。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后，在给药后2、4、8小时监测其药效活性（瘤内c-Myc水平）发现，给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM，c-Myc表达大幅度下降。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.4976 mL | 7.4878 mL | 14.9757 mL |
| 5 mM | 0.2995 mL | 1.4976 mL | 2.9951 mL |
| 10 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MV-4-11, MM.1S, K562细胞 |
| 方法 | 流式分析检测凋亡：用AZD5153或I-BET762处理MV-4-11, MM.1S和K562细胞，处理48小时。收集细胞，并终浓度为5 μmol/L的CellEvent在37℃下染色30分钟。然后进行流式分析。 |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 48小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | CB17 SCID和SCID beige小鼠 |
| 配制 | 0.5% hydroxymethylcellulose（羟乙基纤维素），0.1% Tween80 (口服); 20% v/v DMSO，60% v/v HP-B-CD溶于水 (s.c) |
| 剂量 | |
| 给药处理 | by oral gavage mini-pump infusion 或 s.c |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
