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AZD-5153 HNT salt AZD5153

目录号 M9026 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD-5153 HNT salt是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂,干扰BRD4的IC50值为1.7nM。

AZD-5153 HNT salt结构式

别名:AZD5153

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1106 中国库存现货
10mg ¥ 1890 中国库存现货
25mg ¥ 3710 中国库存现货
50mg ¥ 6580 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD5153是一种有效的,具有口服活性的选择性BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。AZD-5153 HNT salt是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平(不论其对AZD5153的敏感性)。

在体内研究中,AZD5153可导致多种移植瘤(如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤)生长停滞或消退。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后,在给药后2、4、8小时监测其药效活性(瘤内c-Myc水平)发现,给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM,c-Myc表达大幅度下降。

实验参考
体外实验*
细胞系 MV-4-11, MM.1S, and K562 cells
方法 Apoptosis was analyzed by flow cytometry using CellEvent Caspase 3/7 Green detection reagent. MV-4-11, MM.1S, and K562 cells were pretreated with AZD5153 or I-BET762 for 48 hours in culture media. Cells were collected and stained with 5 μmol/L final concentration of CellEvent for 30 minutes at 37°C. Flow cytometry was done on a BD Fortessa using the Blue laser and FITC filter set.
浓度
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female CB17 SCID and SCID beige mice
配制 0.5% hydroxymethylcellulose, 0.1% Tween80 (oral); 20% v/v DMSO/60% v/v HP-B-CD in water (s.c)
剂量
给药处理 by oral gavage mini-pump infusion or s.c

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 667.75
分子式 C25H33N7O3.C11H8O3
CAS号 1869912-40-2
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4976 mL 7.4878 mL 14.9757 mL
5 mM 0.2995 mL 1.4976 mL 2.9951 mL
10 mM 0.1498 mL 0.7488 mL 1.4976 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Collins TA, et al. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. Translational Modeling of Drug-Induced Myelosuppression and Effect of Pretreatment Myelosuppression for AZD5153, a Selective BRD4 Inhibitor.

[2] Yeh TC, et al. Clin Cancer Res. Identification of CCR2 and CD180 as Robust Pharmacodynamic Tumor and Blood Biomarkers for Clinical Use with BRD4/BET Inhibitors.

[3] Rhyasen GW, et al. Mol Cancer Ther. AZD5153: A Novel Bivalent BET Bromodomain Inhibitor Highly Active against Hematologic Malignancies.

[4] Bradbury RH, et al. J Med Chem. Optimization of a Series of Bivalent Triazolopyridazine Based Bromodomain and Extraterminal Inhibitors: The Discovery of (3R)-4-[2-[4-[1-(3-Methoxy-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)-4-piperidyl]phenoxy]ethyl]-1,3-dimethyl-piperazin-2-one (AZD5153).

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