666-15
666-15 是一种有效的，选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。
CAS No.：1433286-70-4
Bone Joint Res. 2024 Jan;2;13(1):4-18.
The CREB1 inhibitor 666-15 maintains cartilage homeostasis and mitigates osteoarthritis progression
Patent. CN114432450B 2023 May 23.
Patent. CN114432450A 2022 May 06.
Neurourol Urodyn. 2020 Apr 24.
Life Sci. 2019 Dec 1;238:116979.
Effects of progesterone on glucose uptake in neurons of Alzheimer's disease animals and cell models.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 620.52 |
| 分子式 | C33H31Cl2N3O5 |
| CAS号 | 1433286-70-4 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | 30 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
体外研究：666-15有效抑制癌细胞生长。 在MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中，666-15的GI50分别为73和46nM。在A549和MCF-7细胞中，它具有强烈的活性，GI50为0.47和0.31μM。 666-15也被认为是相当弱的CREB-CBP相互作用的抑制剂，IC50为18.27μM。666-15抑制CREB在活细胞中的转录活性，与直接CREB或CBP结合相互作用无关。666-15在抑制CREB转录活性方面非常有效。666-15还抑制内源CREB靶基因表达，核受体相关1蛋白（Nurr1 / NR4A2）的转录水平。
体内研究：初步毒性研究显示，10mg / kg的666-15腹膜内（ip）注射在小鼠中耐受性良好。用666-15处理的小鼠的肿瘤生长被完全肿瘤淤滞有效地抑制。在同一时期，车辆治疗组的肿瘤体积增加了三倍以上。在整个治疗期间，666-15治疗的动物和载体处理的动物的体重彼此无法区分。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6116 mL | 8.0578 mL | 16.1155 mL |
| 5 mM | 0.3223 mL | 1.6116 mL | 3.2231 mL |
| 10 mM | 0.1612 mL | 0.8058 mL | 1.6116 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA-MB-231 和 MDA-MB-468细胞 |
| 方法 | 将细胞接种到96孔板中，使细胞附着到板的底部过夜。 然后用不同浓度的不同药物（666-15）处理细胞72小时。 将培养基除去，并将完全组织培养基中的MTT试剂加入每个孔中，并在37℃下孵育3小时。 去除培养基，并向每个孔中加 100μLDMSO。 使用平板读数器在570nm读取形成的紫色甲an溶液的吸光度。 |
| 浓度 | 80 nM |
| 处理时间 | 72 h. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BALB/c 裸鼠 |
| 配制 | % N-methylpyrrolidone (NMP), 5% Tween-80 溶于水中 |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
