ARV-771是一种有效的小分子泛BET降解剂，对BRD2，BRD3和BRD4的Kd值分别为4.7，7.6和7.6 nM。
别名：ARV771
ARV-771是一种有效的小分子泛BET降解剂，对BRD2，BRD3和BRD4的Kd值分别为4.7，7.6和7.6 nM。与BET抑制相比，ARV-771在CRPC的细胞模型中显示出显著改善的功效。ARV-771对22Rv1，VCaP和LnCaP95细胞系显示出强烈的抗增殖作用。ARV-771治疗对细胞形态具有显著影响，与细胞凋亡一致。在VCaP细胞中用10nM ARV-771处理后，FL-AR和AR-V7的mRNA被下调。
ARV-771导致AR信号传导和AR水平的抑制，并导致CRPC小鼠异种移植模型中的肿瘤消退。体内研究中，对携带AR-V7+ 22Rv1肿瘤异种移植物的非阉割雄性Nu/Nu小鼠每天皮下注射10 mg/kg ARV-771进行治疗，导致BRD4和c-MYC水平分别下调37%和76%。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | 22Rv1 cells |
| 方法 | ARV-771 is dissolved in DMSO. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) are dosed with ARV-771 serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h. CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay is added, and the plate is read on a luminometer. Data are analyzed and plotted using GraphPad Prism software. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Mice bearing tumors |
| 配制 | |
| 剂量 | (5, 10, 30, 50 mg/kg) for up to 3 wk |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 986.64 |
| 分子式 | C49H60ClN9O7S2 |
| CAS号 | 1949837-12-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.0135 mL | 5.0677 mL | 10.1354 mL |
| 5 mM | 0.2027 mL | 1.0135 mL | 2.0271 mL |
| 10 mM | 0.1014 mL | 0.5068 mL | 1.0135 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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