MI-538

目录号 M5295

MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。

CAS No.：1857417-10-7

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1840	现货
10mg	¥ 3200	现货
25mg	¥ 5760	现货
50mg	¥ 8400	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.5%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	566.6
分子式	C27H25F3N8OS
CAS号	1857417-10-7
性状	Solid
溶解性	10mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：MI-538抑制ML50为83nM的MLL白血病细胞的增殖。 MI-538对不存在MLL易位的对照细胞系HL-60和HM-2的生长没有影响（高达6μM），表现出对MLL融合蛋白转化细胞的良好选择性。 MI-538以低纳摩尔亲和力（Kd = 6.5nM）与menin结合。其有效的细胞活性源于对menin的改善的结合亲和力以及可能增加的细胞膜通透性。用MI-538治疗可以显着抑制Hoxa9和Meis1基因的表达。约100nM 27足以在MLL-AF9细胞中减少约50％的Hoxa9表达，并且在Meis1表达上看到甚至更显着的作用。体内研究：使用MI-538治疗导致MV4; 11肿瘤体积明显减少约80％，而不会导致体重的显着降低，10％以下的显着毒性迹象。 MI-538显示出显着改善的暴露（曲线下面积，AUC，值），血浆中的Cmax（最大化合物浓度）和最小的清除值。 MI-538的半衰期约为1.6小时。 MI-538口服生物利用度高（〜50％）。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7649 mL	8.8246 mL	17.6491 mL
5 mM	0.353 mL	1.7649 mL	3.5298 mL
10 mM	0.1765 mL	0.8825 mL	1.7649 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	人MLL白血病细胞系
方法	我们评估了这种化合物在人MLL白血病细胞系MV4; 11和MOLM13中的作用，分别携带两种不同的MLL易位（MLL-AF4和MLL-AF9）。
浓度	45 mg/kg
处理时间

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。