Epigenetic Reader Domain 抑制剂/激活剂/调节剂 Epigenetic Reader Domain

目录号	产品名称	产品简介
M2167	(+)-JQ1	(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
M6118	666-15	666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。
M2096	GSK1210151A	I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。
M2903	OTX015 (Birabresib)	OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M2190	I-BET-762	I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
M7126	PF CBP1	PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。
M41648	BRD7-IN-2	BRD7-IN-2 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂，靶向前列腺癌细胞。
M41647	DC-BPi-11 hydrochloride	DC-BPi-11 hydrochloride 是溴域 PHD 指转录因子 (BPTF) 的抑制剂，IC50 为 698 nM。
M41646	BET-IN-15	BET-IN-15 是一种有效的且具有口服活性的 BET 抑制剂，对于 BRD4-BD1, BRD4-BD2 的 IC50 值分别为 0.64、0.25 nM。
M41645	Bleximenib oxalate	Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂，可用于癌症研究。
M41644	Bromodomain inhibitor-12	Bromodomain inhibitor-12 是一种 bromodomain 抑制剂，可用于自身免疫性和炎症类疾病的研究。
M41643	PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2	PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L，Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。
M41642	Bromodomain IN-2	BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。
M41641	TCIP 1	TCIP 1 是一种转录/表观遗传 CIPs (TCIP)小分子，由分别能够与 BCL6 结合和能够与 BRD4 结合的小分子共价连接组成。
M41640	DDO-8926	DDO-8926 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，可以通过抑制促炎细胞因子的表达和降低兴奋性，显着减轻机械超敏反应，用于神经性疼痛研究。
M41475	SRX3177	SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。
M40969	GSK-3183475	GSK-3183475是一种溴结构域蛋白-2（BRD2）的抑制剂，可用于银屑病的相关研究。
M38949	Luteolin 7-sulfate	Luteolin 7-sulfate 是从海生植物 Phyllospadix iwatensis Makino 中分离出来的。 Luteolin 7-sulfate 通过 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和小眼症相关转录因子 (MITF) 介导的信号通路的干预减弱 TYR 基因表达，从而导致黑色素合成减少。
M31013	MS31 trihydrochloride	MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
M31012	I-BET282E	I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
M29835	PBRM1-BD2-IN-4	PBRM1-BD2-IN-4 (compound 15) 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 5.5 μM 和 11.1 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN-4 可用于抗癌研究。
M29834	PBRM1-BD2-IN-3	PBRM1-BD2-IN-3 (compound 12) 是一种有效的 PBRM1-BD2 抑制剂，IC50 为 1.1 μM。PBRM1-BD2 Inhibitor 可用于抗癌研究。
M29811	BRD4-BD1-IN-2	BRD4-BD1-IN-2 是一种选择性的 BRD4-BD1 抑制剂，其 IC50 为 2.51 µM (对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍)。BRD4-BD1-IN-2 可用于癌症和心血管疾病的研究。
M29810	BRD4-BD1-IN-1	BRD4-BD1-IN-1 (Compound 9a) 是一种 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 为 38.20 μM。
M29795	GSK040	GSK040 是一种有效和具有选择性的 BET BD2 抑制剂，pIC50 值为 8.3。GSK040 对 BET BD2 的选择性比 BET BD1 (pIC50=4.6) 高 5000 倍。GSK040 可用于肿瘤学和免疫学疾病的研究。
M29622	TP-238 hydrochloride	TP-238 hydrochloride 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针，IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 hydrochloride 还抑制 BRD9，pIC50 为 5.9，对其他 338 激酶的活性较低。

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