M2167
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(+)-JQ1 |
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
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| M6118
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666-15 |
666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。 |
| M2096
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I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 |
| M2903
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OTX015 (Birabresib) |
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
| M2190
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I-BET-762 |
GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
| M7126
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PF CBP1 |
PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。 |
| M9218
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ABBV-744 |
ABBV-744 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
| M41661
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BET bromodomain inhibitor 3 |
BET bromodomain inhibitor 3 是 BET 溴区结构域抑制剂。 |
| M41660
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CBP-IN-1 |
CBP-IN-1 是一种有效的 CBP 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。 |
| M41659
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PROTAC BRD4 Degrader-21 |
PROTAC BRD4 Degrader-21 是一种BRD4降解剂。 |
| M41658
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BET-IN-14 |
BET-IN-14 是一种具有口服活性的泛 BET 抑制剂 (IC50: 5.35 nM)。 |
| M41657
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VinSpinIn |
VinSpinIn 是一种 Spindlin1 抑制剂 (KD: 对 SPIN149-262 为 9.9 nM)。 |
| M41656
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IV-255 |
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。 |
| M41655
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BET BD2-IN-1 |
BET BD2-IN-1 是一种有效的 BET BD2 选择性抑制剂 (IC50 为1.6 nM)。 |
| M41653
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PROTAC BRD4 Degrader-20 |
PROTAC BRD4 Degrader-20 是一种双功能化合物，还是一种 BRD4 降解剂。 |
| M41652
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GSK737 |
GSK737 是 BRD4 BD1 和 BD2 抑制剂，pIC50 值分别为 5.3 和 7.3。 |
| M41651
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GXF-111 |
GXF-111 是一种 PROTAC 分子，可以促进细胞 BRD3 和 BRD4-L 的选择性降解。 |
| M41650
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BRD4 Inhibitor-27 |
BRD4 Inhibitor-27 是一种 BRD4 抑制剂，其对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。 |
| M41649
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TRIM24/BRPF1-IN-2 |
TRIM24/BRPF1-IN-2 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 |
| M41648
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BRD7-IN-2 |
BRD7-IN-2 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂，靶向前列腺癌细胞。 |
| M41647
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DC-BPi-11 hydrochloride |
DC-BPi-11 hydrochloride 是溴域 PHD 指转录因子 (BPTF) 的抑制剂，IC50 为 698 nM。 |
| M41646
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BET-IN-15 |
BET-IN-15 是一种有效的且具有口服活性的 BET 抑制剂，对于 BRD4-BD1, BRD4-BD2 的 IC50 值分别为 0.64、0.25 nM。 |
| M41644
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Bromodomain inhibitor-12 |
Bromodomain inhibitor-12 是一种 bromodomain 抑制剂，可用于自身免疫性和炎症类疾病的研究。 |
| M41643
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PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 |
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L，Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。 |
| M41642
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Bromodomain IN-2 |
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。 |
| M41641
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TCIP 1 |
TCIP 1 是一种转录/表观遗传 CIPs (TCIP)小分子，由分别能够与 BCL6 结合和能够与 BRD4 结合的小分子共价连接组成。 |
| M41640
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DDO-8926 |
DDO-8926 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，可以通过抑制促炎细胞因子的表达和降低兴奋性，显着减轻机械超敏反应，用于神经性疼痛研究。 |
