M2167
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(+)-JQ1 |
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
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| M6118
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666-15 |
666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。 |
| M2096
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I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 |
| M2903
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OTX015 (Birabresib) |
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
| M2190
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I-BET-762 |
GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
| M7126
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PF CBP1 |
PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。 |
| M9218
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ABBV-744 |
ABBV-744 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
| M28737
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UMB-32 |
UMB-32 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，结合 BRD4 的 Kd 为 550 nM，IC50 为 637 nM。UMB-32 也有效作用于TAF1 (一种含溴结构域的转录因子)。 |
| M28718
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CD161 |
CD161 (NKR-P1A) 是一种有效，选择性的且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50值 分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。CD161 具有抗肿瘤活性。 |
| M28666
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Amredobresib |
Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症。 |
| M28548
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BET bromodomain inhibitor |
BET bromodomain inhibitor是一种有效的 BET 抑制剂。 |
| M28489
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MI-2-2 |
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。 |
| M28413
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OXFBD02 |
OXF BD 02 是 (BRD4(1)) 的选择性抑制剂，IC50 值为 382 nM。 |
| M28391
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I-BET282 |
I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。 |
| M28271
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XD14 |
XD14 是一种有效的 BET 抑制剂，具有抗肿瘤作用。它与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。 |
| M28217
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(S)-JQ-35 |
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂，有着潜在的抗肿瘤活性。 |
| M27888
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XX-650-23 |
XX-650-23 是一种有效的 CREB 抑制剂。XX-650-23 通过破坏 CBP-CREB 的相互作用来抑制 CREB 的功能。XX-650-23 可用于 AML 研究。 |
| M27706
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RVX-297 |
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2)，BRD3(BD2)，BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。 |
| M25523
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Y08284 |
Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂，IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。Y08284具有抗肿瘤活性。 |
| M25521
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OXFBD04 |
OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。 |
| M25515
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GSK 4027 |
GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC50 为 7.4±0.11。 |
| M25514
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GNE-272 |
GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。 |
| M25513
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GNE-207 |
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC50 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC50 值为 18 nM。 |
| M25506
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DC-CPin711 |
DC-CPin711 是一种有效的、选择性的 CREB 结合蛋白 (CBP) bromodomain 抑制剂，IC50 值为 0.0626 μM。DC-CPin711 阻滞细胞周期于 G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| M25394
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BPTF-IN-1 |
BPTF-IN-1 (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂，Kd 为 2.8 μM。BPTF-IN-1 对 BPTF 的选择性高于 BRD4 溴结构域。 |
| M21322
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GNE-064 |
GNE-064是一种口服的SMARCA2/4和PBRM1的溴化结构抑制剂，正在作为一种工具化合物开发。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。 |
| M21277
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GSK232 |
GSK232是一种高选择性的非BET CECR2溴化结构的细胞渗透抑制剂，对BET家族溴化结构的选择性大于500倍。 |
