Epigenetic Reader Domain 抑制剂/激活剂/调节剂 Epigenetic Reader Domain

目录号	产品名称	产品简介
M2167	(+)-JQ1	(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
M6118	666-15	666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。
M2096	GSK1210151A	I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。
M2903	OTX015 (Birabresib)	OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M2190	I-BET-762	I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
M7126	PF CBP1	PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。
M25523	Y08284	Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂，IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。Y08284具有抗肿瘤活性。
M25521	OXFBD04	OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
M25515	GSK 4027	GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC50 为 7.4±0.11。
M25514	GNE-272	GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。
M25513	GNE-207	GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC50 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC50 值为 18 nM。
M25506	DC-CPin711	DC-CPin711 是一种有效的、选择性的 CREB 结合蛋白 (CBP) bromodomain 抑制剂，IC50 值为 0.0626 μM。DC-CPin711 阻滞细胞周期于 G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)。
M25394	BPTF-IN-1	BPTF-IN-1 (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂，Kd 为 2.8 μM。BPTF-IN-1 对 BPTF 的选择性高于 BRD4 溴结构域。
M21322	GNE-064	GNE-064是一种口服的SMARCA2/4和PBRM1的溴化结构抑制剂，正在作为一种工具化合物开发。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。
M21277	GSK232	GSK232是一种高选择性的非BET CECR2溴化结构的细胞渗透抑制剂，对BET家族溴化结构的选择性大于500倍。
M21182	GSK852	GSK852 是一种非常有效的 BD2 选择性 BET 抑制剂（pIC50 = 7.9）。
M21172	M-1121	M-1121 是一种共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂。
M21107	NVS-BET-1	NVS-BET-1 是一种 BET溴结构域抑制剂，可以调节角质形成细胞可塑性。
M21069	AZ13824374	AZ13824374 是一种体外ATAD2抑制剂，对乳腺癌据抗增殖活性。AZ13824374 在 ATAD2 FRET 和 ATAD2 NanoBRET 检测中对 ATAD2 的 pIC50 分别为 8.2 和 6.2。
M20780	CC-90010	CC-90010 is a reversible, orally active and central nervous system-penetrant inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. CC-90010 is applied in the study for advanced solid tumors.
M20742	Y06036	Y06036 (compound 6i) is a potent and selective inhibitor of BET with antitumor activity. Y06036 binds to the BRD4(1) bromodomain with Kd of 82 nM.
M20727	BI 894999	BI 894999 is a potent and selective BET inhibitor with IC50 of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI 894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6 nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1.
M20549	GSK 5959	GSK5959 is a potent and selective BRPF1 bromodomain inhibitor with an IC50 of 80 nM and exhibits >100-fold selectivity for BRPF1 over a panel of 35 other bromodomains, including BRPF2/3 and BET family bromodomains.
M13826	TPOP146	TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
M13825	Molibresib besylate	Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为32.5-42.5 nM。
M13824	L-Moses dihydrochloride	L-Moses (L-45) dihydrochloride 是第一个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂，Kd 为 126 nM。

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