Epigenetic Reader Domain 抑制剂/激活剂/调节剂 Epigenetic Reader Domain

目录号	产品名称	产品简介
M2167	(+)-JQ1	(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
M6118	666-15	666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。
M2096	GSK1210151A	I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。
M2903	OTX015 (Birabresib)	OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M2190	I-BET-762	I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
M7126	PF CBP1	PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。
M28986	NI-57	NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂，对 BRPF1，BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1，46 和 140 nM。
M28904	LP99	LP99，表观遗传探针，是一种有效的选择性的 BRD7 和 BRD9 溴脱氧核糖的抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。LP99 破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞染色质的结合。
M28903	(2S,3R)-LP99	(2S,3R)-LP99 是一种有效的选择性 BRD7 和 BRD9 抑制剂，BRD9 的 KD 值为 99 nM。(2S,3R)-LP99 在体外和细胞中抑制 BRD7 和 BRD9 与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99证明 BRD7/9 在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用。
M28877	ODM-207	ODM-207 (BET-IN-4) 是一种有效的 BET 溴区结构域蛋白 (BRD4) 的抑制剂，IC50 值 ≤ 1 μM。
M28871	IACS-9571	IACS-9571 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
M28846	Olinone	Olinone 是一种选择性的 BRD4 BrD1 抑制剂。Olinone 加速小鼠原代少突胶质细胞向祖细胞分化的进程。
M28814	GSK8573	GSK8573 是 GSK2801（BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域的乙酰赖氨酸竞争性抑制剂）的无活性对照化合物。GSK8573 对 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族没有活性。GSK8573 可用作生物实验中结构相关的阴性对照化合物。
M28788	BAZ2-ICR	BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 130 nM 和 180 nM，Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
M28741	GS-626510	GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂，其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM，对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。
M28737	UMB-32	UMB-32 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，结合 BRD4 的 Kd 为 550 nM，IC50 为 637 nM。UMB-32 也有效作用于TAF1 (一种含溴结构域的转录因子)。
M28718	CD161	CD161 (NKR-P1A) 是一种有效，选择性的且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50值分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。CD161 具有抗肿瘤活性。
M28666	Amredobresib	Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症。
M28548	BET bromodomain inhibitor	BET bromodomain inhibitor是一种有效的 BET 抑制剂。
M28489	MI-2-2	MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
M28413	OXFBD02	OXF BD 02 是 (BRD4(1)) 的选择性抑制剂，IC50 值为 382 nM。
M28391	I-BET282	I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
M28271	XD14	XD14 是一种有效的 BET 抑制剂，具有抗肿瘤作用。它与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。
M28217	(S)-JQ-35	(S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂，有着潜在的抗肿瘤活性。
M27888	XX-650-23	XX-650-23 是一种有效的 CREB 抑制剂。XX-650-23 通过破坏 CBP-CREB 的相互作用来抑制 CREB 的功能。XX-650-23 可用于 AML 研究。
M27706	RVX-297	RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2)，BRD3(BD2)，BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。

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