M2167
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(+)-JQ1 |
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
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| M6118
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666-15 |
666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。 |
| M2096
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I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 |
| M2903
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OTX015 (Birabresib) |
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
| M2190
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I-BET-762 |
GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
| M7126
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PF CBP1 |
PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。 |
| M9218
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ABBV-744 |
ABBV-744 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
| M21182
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GSK852 |
GSK852 是一种非常有效的 BD2 选择性 BET 抑制剂（pIC50 = 7.9）。 |
| M21172
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M-1121 |
M-1121 是一种共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂。 |
| M21107
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NVS-BET-1 |
NVS-BET-1 是一种 BET溴结构域 抑制剂，可以调节角质形成细胞可塑性。 |
| M21069
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AZ13824374 |
AZ13824374 是一种体外ATAD2抑制剂，对乳腺癌据抗增殖活性。AZ13824374 在 ATAD2 FRET 和 ATAD2 NanoBRET 检测中对 ATAD2 的 pIC50 分别为 8.2 和 6.2。 |
| M20780
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CC-90010 |
CC-90010 is a reversible, orally active and central nervous system-penetrant inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. CC-90010 is applied in the study for advanced solid tumors. |
| M20742
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Y06036 |
Y06036 (compound 6i) is a potent and selective inhibitor of BET with antitumor activity. Y06036 binds to the BRD4(1) bromodomain with Kd of 82 nM. |
| M20727
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BI 894999 |
BI 894999 is a potent and selective BET inhibitor with IC50 of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI 894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6 nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1. |
| M20549
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GSK 5959 |
GSK5959 is a potent and selective BRPF1 bromodomain inhibitor with an IC50 of 80 nM and exhibits >100-fold selectivity for BRPF1 over a panel of 35 other bromodomains, including BRPF2/3 and BET family bromodomains. |
| M13826
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TPOP146 |
TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。 |
| M13825
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Molibresib besylate |
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为32.5-42.5 nM。 |
| M13824
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L-Moses dihydrochloride |
L-Moses (L-45) dihydrochloride 是第一个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂，Kd 为 126 nM。 |
| M13823
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L-Moses |
L-Moses (L-45) 是第一个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂，Kd 为 126 nM。 |
| M13822
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INCB054329 |
INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。 |
| M13821
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HJB97 |
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M13820
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GNE-049 |
GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50
为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。 |
| M13429
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VTP50469 fumarate |
VTP50469 fumarate 是一种Menin-MLL相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。对MLL重排列和NPM1c+白血病有效。具有有效的抗白血病活性。 |
| M11032
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Alobresib |
Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，Alobresib 可用于复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌的相关研究。 |
| M10908
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ZL0420 |
ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。 |
| M10862
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MS645 |
MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。 |
| M10849
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LT052 |
LT052 是一种高选择性 BET BD1 抑制剂，其 IC50 为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性，选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性，可用于急性痛风性关节炎研究。 |
