目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2167 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。 |
M6118 | 666-15 | 666-15是有效选择性的CREB抑制剂,IC50值为81 nM。 |
M2096 | GSK1210151A | I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。 |
M2903 | OTX015 (Birabresib) | OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂,其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
M2190 | I-BET-762 | I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂, IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎蛋白,抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
M7126 | PF CBP1 | PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白(CBP)溴结构域(bromodomain,Brd)抑制剂,其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM,同时还能下调神经元中与帕金森病(PD)相关的靶点RGS4的表达,可用于神经系统疾病的研究。 |
M13823 | L-Moses | L-Moses (L-45) 是第一个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂,Kd 为 126 nM。 |
M13822 | INCB054329 | INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。 |
M13821 | HJB97 | HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。 |
M13820 | GNE-049 | GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。 |
M13429 | VTP50469 fumarate | VTP50469 fumarate 是一种Menin-MLL相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。对MLL重排列和NPM1c+白血病有效。具有有效的抗白血病活性。 |
M11032 | Alobresib | Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,Alobresib 可用于复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌的相关研究。 |
M10908 | ZL0420 | ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。 |
M10862 | MS645 | MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂,对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制,从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。 |
M10849 | LT052 | LT052 是一种高选择性 BET BD1 抑制剂,其 IC50 为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性,选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性,可用于急性痛风性关节炎研究。 |
M10828 | GSK778 | GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1),41 nM (BRD3 BD1),41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。 |
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