(+)-JQ1 别名：JQ1
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
CAS No.：1268524-70-4
Nat Commun. 2024 Jul 17;15(1):5994.
ARID1A safeguards the canalization of the cell fate decision during osteoclastogenesis
Proc Natl Acad Sci U S A. 2024 Apr 30;121(18).
Liver cancer development driven by the AP-1/c-Jun˜Fra-2 dimer through c-Myc
Tissue Cell. 2024 Aug 23;91:102531.
Nat Commun. 2023 Mar 14;14(1):1413.
BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism
J Exp Med. 2022 Nov 7;219(11):e20212405.
JCI Insight. 2022 Sep 8;7(17):e151851.
Targeting ESR1 mutation-induced transcriptional addiction in breast cancer with BET inhibition
Cancer Cell. 2016 Aug 8;30(2):290-307.
Regulation of OGT by URI in Response to Glucose Confers c-MYC-Dependent Survival Mechanisms
Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37410-25.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 456.99 |
| 分子式 | C23H25ClN4O2S |
| CAS号 | 1268524-70-4 |
| 溶解性 | DMSO 45 mg/mL Ethanol 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1882 mL | 10.9412 mL | 21.8823 mL |
| 5 mM | 0.4376 mL | 2.1882 mL | 4.3765 mL |
| 10 mM | 0.2188 mL | 1.0941 mL | 2.1882 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MM.1S, RPMI-8226, KMS-20, L-363 Dox40 and AMO-1 cell lines |
| 方法 | Cell Viability Assays MM cell lines were seeded onto 384-well tissue culture treated plates at a density of 1,000 cells/well in a volume of 50 µL of media. After seeding cells were incubated for 1 hour and during the interim a stock plate of JQ1 was thawed at room temperature in a desiccated box. The addition of JQ1 to the assay plate was done with disposable 384-well pins (V&P Scientific, San Diego, CA) that delivered 100 nL of the drug diluted in DMSO to each well of the plate. After 72 hours of incubation cells were analyzed for cell viability by the addition of CellTiter Glo (Promega, Madison, WI) to the assay plates. After 30 min incubation at 37 oC the signal from the viable cells was analyzed on a Luminoskan luminometer (Labsystems Franklin, MA). |
| 浓度 | 0~1µM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID-beige mice orthotopically xenografted after intravenous injection with MM.1S-luc+ cells |
| 配制 | JQ1 in 10% cyclodextrine |
| 剂量 | 50 mg/kg daily |
| 给药处理 | intra-peritoneally for 5 days/week, 2 weeks |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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